TRP Channel

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2556 Rosiglitazone Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Metabolites, 2024, 14(1)64
J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30
S8639 DPI (Diphenyleneiodonium chloride) DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制剂,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用,并能选择性地抑制细胞内的活性氧(ROS)
Cell Death Discov, 2024, 10(1):122
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
S2505 Rosiglitazone maleate Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S7999 SKF96365 SKF96365,最初认为是钙通道阻滞剂,目前作为TRPC通道阻滞剂,被广泛用于医疗诊断。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):195
Elife, 2023, 12e81288
S7115 AMG-517 AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
Mucosal Immunol, 2024, S1933-0219(24)00006-0
iScience, 2023, 26(5):106749
Temperature (Austin), 2023, 10(1):136-154
S2918 HC-030031 HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。
Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6
Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290
Int J Environ Res Public Health, 2022, 19(13)7985
S1990 Capsaicin(Vanilloid) Capsaicin(Vanilloid)是辣椒属红辣椒的活性成分。Capsaicin是一种TRPV1激动剂,在HEK293细胞中的EC50为0.29μM。Capsaicin(Vanilloid)是辣椒素和二氢辣椒素的混合物。
J Tradit Complement Med, 2024, 14(2):162-172
iScience, 2023, 26(5):106749
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S6657 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate)是IP3 receptor的抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性,并且在高浓度的时候可以激活TRP通道
PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16623
Int J Biol Sci, 2021, 17(13):3672-3688
S8367 GSK2193874 GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3
iScience, 2023, 26(5):106749
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4926
S8137 Capsazepine Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。细胞实验请选择01批次。
Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593
Neuron, 2022, S0896-6273(22)00954-0
J Ethnopharmacol, 2022, 291:115157
S8107 GSK1016790A GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。
Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2024, 326(3):L252-L265
iScience, 2023, 26(5):106749
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4926
S2773 SB705498 SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8096009
IUBMB Life, 2022, 10.1002/iub.2605
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S2277 Caffeic Acid Caffeic Acid是一种羟基肉桂酸,是一种天然存在的有机化合物。
Molecules, 2021, 26(5)1210
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
Sci Rep, 2015, 5:12580
S4022 Probenecid Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。
Front Immunol, 2022, 13:992505
Vet World, 2022, 15(2):383-389
S6637 HC-067047 HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂,对人TRPV4,大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM,133 nM和17 nM。
Front Pharmacol, 2023, 14:1101498
Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009
S3763 Cinnamaldehyde Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501
Biosci Rep, 2021, BSR20211828
S2650 RN-1734 RN-1734 (TRPV4 Antagonist I)是一种选择性的 transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) 拮抗剂,对于hTRPV4、mTRPV4和rTRPV4的IC50值分别为2.3 μM、5.9 μM和3.2 μM。RN-1734 在不改变olig2阳性细胞数量的情况下,可减轻脱髓鞘作用并抑制神经胶质活化以及抑制 tumor necrosis factor α (TNF-α)interleukin 1β (IL-1β) 的产生。
Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638
Theranostics, 2022, 12(4):1621-1638
S3942 Cardamonin Cardamonin (Alpinetin chalcone)天然存在于良姜属物种的果实中,具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂,IC50为454 nM,而不与TRPV1和TRPV4相互作用。
Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818
S8691 ML204 ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。
Nature, 2019, 567(7747):262-266
S8238 SB366791 SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。
Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S4714 (-)-Menthol (-)-Menthol (L-Menthol, Levomenthol, Menthomenthol, Menthacamphor) 是薄荷醇的左旋异构体,常被用作冷却剂,可激活TRPM8。
Curr Biol, 2019, 29(11):1787-1799.e5
S6122 Cyclohexanecarboxamide Cyclohexanecarboxamide (Ethyl menthane carboxamide, WS3, Hexahydrobenzamide)是一种制冷剂,也是TRPM8受体激动剂,EC50为3.7 μM。
S6638 AMG-333 AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂,对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。
S6947 MK6-83 MK6-83 是一种新型的 Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) 的激活剂,可用作 MLIV 患者特定亚组的潜在药物治疗选择。
S0825 MDR-652 MDR-652 是一种有效的 transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) 的特异性激动剂,对hTRPV1和rTRPV1的Ki值分别为11.4 nM和23.8 nM。MDR-652 具有出色的剂量依赖性的镇痛作用。
S8073 Optovin Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。
S9140 Pulegone Pulegone, a naturally occurring organic compound, is a fragrance and flavour ingredient.
S0750 GFB-8438 GFB-8438 是一种新型的、有效的、具有亚型选择性的 TRP channel subfamily C (TRPC) 的抑制剂,对于 TRPC4TRPC5 的IC50值分别为0.18 μM和0.29 μM,并且显示出对TRPC6、其他TRP家族成员、NaV 1.5的出色选择性,以及对 hERG channel的有限活性。
S0977 AC1903 AC1903 (compound 2) 是一种特异性、选择性的 TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) 的抑制剂,IC50值为 4.06 μM。
S6634 SAR7334 SAR7334是一种新型,高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流,IC50为7.9 nM。
S7848 QX-314 chloride QX-314 chloride 通过直接激活并渗透 TRPV1TRPA1 ,从而抑制 钠通道 (sodium channels)
E2871 Trovafloxacin Mesylate Trovafloxacin mesylate是一种广谱喹诺酮类抗生素,也是一种有效的具有选择性和口服活性的pannexin 1 channel (PANX1)抑制剂,对PANX1内向电流的IC50为4 μM。
E2515 JT010 JT010是一种有效的瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1 (transient receptor potential cation channel subfamily A member 1, TRPA1) 激动剂,EC50为0.65 nM。
S3756 Methyl salicylate Methyl salicylate (Betula oil, Gaultheria oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Natural wintergreen oil) is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.
S6934 AMG-9810 AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素capsaicin的活化,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活,包括protons-,heat-和endogenous ligands,例如anandamide,N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
S6838 BCTC BCTC 是一种口服的、高效的 vanilloid receptor 1 (VR1/TRPV1) 的拮抗剂。BCTC 对于辣椒素诱导和酸诱导的大鼠VR1活化的IC50值分别为35 nM和6.0 nM。BCTC 具有抗肿瘤的活性。
S3935 Nonivamide Nonivamide (pelargonic acid vanillylamide, Pseudocapsaicin, Vanillyl-N-nonylamide), present in chili peppers, is commonly manufactured synthetically and used as a food additive to add pungency to seasonings, flavorings, and spice blends.
S6409 Zucapsaicin Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体,是一种局部镇痛剂,用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。
Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
S6070 CBA (TRPM4-IN-5) CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) 是 TRPM4 离子通道的高选择性阻断剂,IC50 为 1.5μM。
S6410 Clemizole Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。
S9086 Dihydrocapsaicin Dihydrocapsaicin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Methyl-N-vanillylnonanamide, CCRIS1589), found in pepper (C. annuum), is a potential nutriceutical.
S0174 TRPM8 antagonist 2 TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist)是一种有效的 TRPM8 的拮抗剂,IC50值为0.2 nM,可用于神经性疼痛综合征的药理治疗。
E0028 9-Phenanthrol 9-Phenanthrol(9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-ol, 9-Phenanthrenol)是一种选择性 TRPM4 抑制剂,IC50 为 0.02 μM,对 TRPM5 没有影响。
E0031 RN-1747 RN-1747 是一种选择性 TRPV4 激动剂,对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50 分别为 0.77 μM、4.0 μM 和 4.1 μM。RN-1747还拮抗 TRPM8,IC50 为 4 μM。
E0026 ML-SI3 ML-SI3 是一种有效的 TRPML通道抑制剂,对 TRPML1 和 TRPML2 的 IC50 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。
S9926 ML-SA1 ML-SA1(Mucolipin synthetic agonist 1)是一种选择性 TRPML通道 的激动剂。ML-SA1可通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性,抑制登革病毒2型(DENV2)寨卡病毒(ZIKV)。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC50 值分别为 8.93 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 可诱发自噬。ML-SA1也可用于广谱抗病毒研究。
S5419 1,4-Cineole 1,4-Cineole (Isocineole) is a flavor constituent of Citrus aurantifolia and Piper cubeba.
E2684 Icilin Icilin是一种瞬时受体电位M8 (transient receptor potential M8, TRPM8)离子通道的激动剂,EC50为1.4 μM。
S4787 Methyl syringate Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.
S3851 Camphor Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) is a bicyclic monoterpene ketone found widely in plants, especially cinnamomum camphora and used topically as a skin antipruritic and as an anti-infective agent.
iScience, 2023, 26(5):106749
S4516 (+)-Camphor Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1TRPV3
S3867 (E)-Cardamonin (E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-κB inhibitor.
S2963 WS-12 WS-12 是一种有效的 TRPM8 激动剂,EC50 为 39 nM。
S7999 SKF96365 SKF96365,最初认为是钙通道阻滞剂,目前作为TRPC通道阻滞剂,被广泛用于医疗诊断。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):195
Elife, 2023, 12e81288
S2918 HC-030031 HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。
Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6
Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290
Int J Environ Res Public Health, 2022, 19(13)7985
S8367 GSK2193874 GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂,对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3
iScience, 2023, 26(5):106749
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4926
S2277 Caffeic Acid Caffeic Acid是一种羟基肉桂酸,是一种天然存在的有机化合物。
Molecules, 2021, 26(5)1210
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
Sci Rep, 2015, 5:12580
S8691 ML204 ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。
Nature, 2019, 567(7747):262-266
S9140 Pulegone Pulegone, a naturally occurring organic compound, is a fragrance and flavour ingredient.
S0750 GFB-8438 GFB-8438 是一种新型的、有效的、具有亚型选择性的 TRP channel subfamily C (TRPC) 的抑制剂,对于 TRPC4TRPC5 的IC50值分别为0.18 μM和0.29 μM,并且显示出对TRPC6、其他TRP家族成员、NaV 1.5的出色选择性,以及对 hERG channel的有限活性。
S0977 AC1903 AC1903 (compound 2) 是一种特异性、选择性的 TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) 的抑制剂,IC50值为 4.06 μM。
S6634 SAR7334 SAR7334是一种新型,高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流,IC50为7.9 nM。
E2871 Trovafloxacin Mesylate Trovafloxacin mesylate是一种广谱喹诺酮类抗生素,也是一种有效的具有选择性和口服活性的pannexin 1 channel (PANX1)抑制剂,对PANX1内向电流的IC50为4 μM。
S6070 CBA (TRPM4-IN-5) CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5) 是 TRPM4 离子通道的高选择性阻断剂,IC50 为 1.5μM。
S6410 Clemizole Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。
E0028 9-Phenanthrol 9-Phenanthrol(9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-ol, 9-Phenanthrenol)是一种选择性 TRPM4 抑制剂,IC50 为 0.02 μM,对 TRPM5 没有影响。
E0026 ML-SI3 ML-SI3 是一种有效的 TRPML通道抑制剂,对 TRPML1 和 TRPML2 的 IC50 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。
S8639 DPI (Diphenyleneiodonium chloride) DPI (Diphenyleneiodonium chloride)是 NADPH oxidase 的抑制剂,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用,并能选择性地抑制细胞内的活性氧(ROS)
Cell Death Discov, 2024, 10(1):122
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):236
S6657 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate)是IP3 receptor的抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-APB还可以抑制SOC通道的活性,并且在高浓度的时候可以激活TRP通道
PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16623
Int J Biol Sci, 2021, 17(13):3672-3688
S8107 GSK1016790A GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂,其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。
Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2024, 326(3):L252-L265
iScience, 2023, 26(5):106749
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4926
S4714 (-)-Menthol (-)-Menthol (L-Menthol, Levomenthol, Menthomenthol, Menthacamphor) 是薄荷醇的左旋异构体,常被用作冷却剂,可激活TRPM8。
Curr Biol, 2019, 29(11):1787-1799.e5
S6947 MK6-83 MK6-83 是一种新型的 Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) 的激活剂,可用作 MLIV 患者特定亚组的潜在药物治疗选择。
S8073 Optovin Optovin是一个可逆的光活化的TRPA1活化剂。
S7848 QX-314 chloride QX-314 chloride 通过直接激活并渗透 TRPV1TRPA1 ,从而抑制 钠通道 (sodium channels)
S9926 ML-SA1 ML-SA1(Mucolipin synthetic agonist 1)是一种选择性 TRPML通道 的激动剂。ML-SA1可通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性,抑制登革病毒2型(DENV2)寨卡病毒(ZIKV)。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC50 值分别为 8.93 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 可诱发自噬。ML-SA1也可用于广谱抗病毒研究。
S5419 1,4-Cineole 1,4-Cineole (Isocineole) is a flavor constituent of Citrus aurantifolia and Piper cubeba.
S3851 Camphor Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) is a bicyclic monoterpene ketone found widely in plants, especially cinnamomum camphora and used topically as a skin antipruritic and as an anti-infective agent.
iScience, 2023, 26(5):106749
S4516 (+)-Camphor Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1TRPV3
S7115 AMG-517 AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
Mucosal Immunol, 2024, S1933-0219(24)00006-0
iScience, 2023, 26(5):106749
Temperature (Austin), 2023, 10(1):136-154
S8137 Capsazepine Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,是TRPV1的拮抗剂。细胞实验请选择01批次。
Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593
Neuron, 2022, S0896-6273(22)00954-0
J Ethnopharmacol, 2022, 291:115157
S2773 SB705498 SB705498是一种hTRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin,酸和热激活,IC50分别为3 nM, 0.1 nM和6 nM,该作用具有一定的电压依赖性,作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。Phase 2。
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8096009
IUBMB Life, 2022, 10.1002/iub.2605
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S6637 HC-067047 HC-067047是一种选择性的TRPV4拮抗剂,对人TRPV4,大鼠TRPV4和小鼠TRPV4的IC50分别为48 nM,133 nM和17 nM。
Front Pharmacol, 2023, 14:1101498
Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009
S2650 RN-1734 RN-1734 (TRPV4 Antagonist I)是一种选择性的 transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) 拮抗剂,对于hTRPV4、mTRPV4和rTRPV4的IC50值分别为2.3 μM、5.9 μM和3.2 μM。RN-1734 在不改变olig2阳性细胞数量的情况下,可减轻脱髓鞘作用并抑制神经胶质活化以及抑制 tumor necrosis factor α (TNF-α)interleukin 1β (IL-1β) 的产生。
Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638
Theranostics, 2022, 12(4):1621-1638
S3942 Cardamonin Cardamonin (Alpinetin chalcone)天然存在于良姜属物种的果实中,具有抗炎和抗肿瘤活性。它是一种新型的hTRPA1离子通道拮抗剂,IC50为454 nM,而不与TRPV1和TRPV4相互作用。
Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818
S8238 SB366791 SB-366791是一种新型有效的选择性TRPV1拮抗剂。IC50为5.7 nM。
Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S6638 AMG-333 AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂,对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM。
S3756 Methyl salicylate Methyl salicylate (Betula oil, Gaultheria oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Natural wintergreen oil) is an organic ester naturally produced by many species of plants, particularly wintergreens. It is an agonist for TRPA1 and TRPV1.
S6934 AMG-9810 AMG-9810 是一种有效的、竞争性和选择性的 vanilloid receptor 1 (TRPV1) 的拮抗剂,可抑制辣椒素capsaicin的活化,对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可阻止所有已知模式的TRPV1激活,包括protons-,heat-和endogenous ligands,例如anandamide,N-arachidonyl dopamine和oleoyldopamine。AMG-9810 可显著降低 TLR2TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
S6838 BCTC BCTC 是一种口服的、高效的 vanilloid receptor 1 (VR1/TRPV1) 的拮抗剂。BCTC 对于辣椒素诱导和酸诱导的大鼠VR1活化的IC50值分别为35 nM和6.0 nM。BCTC 具有抗肿瘤的活性。
S0174 TRPM8 antagonist 2 TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist)是一种有效的 TRPM8 的拮抗剂,IC50值为0.2 nM,可用于神经性疼痛综合征的药理治疗。
S3867 (E)-Cardamonin (E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) is a naturally occurring chalcone with strong anti-inflammatory activity. It is a novel TRPA1 antagonist with IC50 of 454 nM and also a NF-κB inhibitor.
S1990 Capsaicin(Vanilloid) Capsaicin(Vanilloid)是辣椒属红辣椒的活性成分。Capsaicin是一种TRPV1激动剂,在HEK293细胞中的EC50为0.29μM。Capsaicin(Vanilloid)是辣椒素和二氢辣椒素的混合物。
J Tradit Complement Med, 2024, 14(2):162-172
iScience, 2023, 26(5):106749
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S4022 Probenecid Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。
Front Immunol, 2022, 13:992505
Vet World, 2022, 15(2):383-389
S3763 Cinnamaldehyde Cinnamaldehyde is a flavonoid that is naturally synthesized by the shikimate pathway. Its supplementation can improve glucose and lipid homeostasis in diabetic animals; a TRPA1 agonist.
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501
Biosci Rep, 2021, BSR20211828
S6122 Cyclohexanecarboxamide Cyclohexanecarboxamide (Ethyl menthane carboxamide, WS3, Hexahydrobenzamide)是一种制冷剂,也是TRPM8受体激动剂,EC50为3.7 μM。
S0825 MDR-652 MDR-652 是一种有效的 transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) 的特异性激动剂,对hTRPV1和rTRPV1的Ki值分别为11.4 nM和23.8 nM。MDR-652 具有出色的剂量依赖性的镇痛作用。
E2515 JT010 JT010是一种有效的瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1 (transient receptor potential cation channel subfamily A member 1, TRPA1) 激动剂,EC50为0.65 nM。
S3935 Nonivamide Nonivamide (pelargonic acid vanillylamide, Pseudocapsaicin, Vanillyl-N-nonylamide), present in chili peppers, is commonly manufactured synthetically and used as a food additive to add pungency to seasonings, flavorings, and spice blends.
S9086 Dihydrocapsaicin Dihydrocapsaicin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Methyl-N-vanillylnonanamide, CCRIS1589), found in pepper (C. annuum), is a potential nutriceutical.
E0031 RN-1747 RN-1747 是一种选择性 TRPV4 激动剂,对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50 分别为 0.77 μM、4.0 μM 和 4.1 μM。RN-1747还拮抗 TRPM8,IC50 为 4 μM。
E2684 Icilin Icilin是一种瞬时受体电位M8 (transient receptor potential M8, TRPM8)离子通道的激动剂,EC50为1.4 μM。
S4787 Methyl syringate Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.
S2963 WS-12 WS-12 是一种有效的 TRPM8 激动剂,EC50 为 39 nM。
S2556 Rosiglitazone Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1429
Metabolites, 2024, 14(1)64
J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30
S2505 Rosiglitazone maleate Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S6409 Zucapsaicin Zucapsaicin是capsaicin的顺式异构体,是一种局部镇痛剂,用于治疗膝骨关节炎和其他神经痛。它是一种TRPV-1调节剂。
Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958

TRP Channel抑制剂选择性比较

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