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别名 | Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H44O7 |
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分子量 | 480.63 | CAS号 | 5289-74-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 96 mg/mL (199.73 mM) | |
Ethanol | 96 mg/mL (199.73 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | 20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素,控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 20-Hydroxyecdysone处理 H4IIE细胞培养物,降低磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶 (PEPCK)和 葡萄糖-6-磷酸 (G6Pase)的表达, 降低葡萄糖产量,且诱导Akt2磷酸化对 PI3K通路特定抑制剂LY-294002的敏感性。[1] 在CoCl2处理前后使用20-Hydroxyecdysone 处理,显著改善 CoCl2诱导的细胞损伤。20-Hydroxyecdysone显著降低CoCl2-诱导的活性氧(ROS)产量,降低线粒体膜的去极化,抑制 细胞色素 c释放到细胞质中 ,提高Bax/Bcl-2比率,且消除CoCl2诱导的 caspase-3激活。 [2] 20-Hydroxyecdysone 作用于稳定转染IL-6结合报告基因的HeLa 细胞,抑制NF-κB活化,IC50为31.8 µM。[3] 在体外,使用20-Hydroxyecdysone处理幼虫脂肪体组织,上调凋亡基因,包括Apaf-1, Nedd2 like1, Nedd2 like2,ICE1,ICE3, ICE5, Arp, 和 IAP。[4]20-Hydroxyecdysone 逆转TGF-β1诱导的细胞内外纤连蛋白增多,也逆转 TGF-β1诱导的Smad7下调。此外,20-Hydroxyecdysone显著降低TGF-β1诱导的Smad2/3 和 pSmad2/3上调,以及E-Cadherin的下调。而且, 20-Hydroxyecdysone显著抑制TGF-β1诱导的 Snail表达提高。[5] | |
体内研究 | 20-Hydroxyecdysone 每天按10 mg/kg剂量口服处理高脂肪饮食饲喂的C57BL/6J小鼠,持续13天,改善肥胖和胰岛素抗性,与未处理的对照组相比,体重显著减轻,且身体脂肪量显著降低。此外, 20-Hydroxyecdysone 处理后,血浆胰岛素水平和耐糖量显著降低。这种改变伴随着肝脏PEPCK和G6Pase表达降低,和内脏脂肪组织产生的脂联素增高。[1] 20-Hydroxyecdysone注射到蚕,中国桑蚕的脂肪体中,处理6小时后,显著诱导凋亡和上调凋亡基因。[4] 20-Hydroxyecdysone 每天按5 mg/kg剂量处理,没有强大的合成代谢能力,但是,观察到肌肉特异性增高,基因提供了肌肉增生的一种可能性解释。[6] |
动物实验 | 动物模型 | 饲喂高脂肪饮食的雄性 C57BL/6J小鼠 |
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剂量 | 10 mg/kg/day | |
给药处理 | 口服处理 |
CDC5L surveils cellular stress responses and stress granule formation through transcriptional repression [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.04.574133] | PubMed: none |
20-Hydroxyecdysone Improves Neuronal Differentiation of Adult Hippocampal Neural Stem Cells in High Power Microwave Radiation-Exposed Rats [ Biomed Environ Sci, 2022, 35(6):504-517] | PubMed: 35882410 |
Steroid hormone ecdysone deficiency stimulates preparation for photoperiodic reproductive diapause [ PLoS Genet, 2021, 17(2):e1009352] | PubMed: 33529191 |
Expression of 20-hydroxyecdysone-related genes during gonadal development of Teleogryllus emma (Orthoptera: Gryllidae) [ Arch Insect Biochem Physiol, 2021, e21824] | PubMed: 34272758 |
Mating induces switch from hormone-dependent to hormone-independent steroid receptor-mediated growth in Drosophila secondary cells [ PLoS Biol, 2019, 17(10):e3000145] | PubMed: 31589603 |
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