Irinotecan

目录号：S1198 批次号：S119808

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化学数据

化学结构式 别名 (+)-Irinotecan,CPT-11 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C33H38N4O6
分子量 586.68 CAS号 97682-44-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 25 mg/mL (42.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂，作用于LoVo细胞和HT-29细胞，IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。
靶点
Topo I [1]
(LoVo, HT-29 cells)
体外研究 Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38，从而能够与其靶点，拓扑异构酶I相互作用。IC50浓度下的Irinotecan在LoVo细胞和HT-29细胞系中诱导相似量的可裂解复合物。SN-38诱导可裂解复合物浓度依赖性形成，这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan引起的细胞积聚显著不同，在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。[1] Irinotecan的内酯E环和SN-38在水溶液中可逆水解，内酯形式和羧酸盐形式之间的互变取决于PH和温度。Irinotecan主要通过肝脏活化为SN-38。对于相同浓度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在肿瘤和正常组织中，β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。[2] Irinotecan在肠道，血浆和肿瘤组织中转化为SN-38。[3] Irinotecan在SCLC细胞系中的活性显著高于NSCLC细胞系，而在组织学分型中没有观察到SN-38有明显的差异。[4]
体内研究 在COLO320异种移植物中，Irinotecan诱导92%的最大生长抑制。[5]单剂量Irinotecan显著增加胃，十二指肠，结肠和肝脏中拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量。同时，与对照组相比，Irinotecan治疗组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高。[6]
特征 Irinotecan是一种用于治疗转移性结直肠癌的前药。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 LoVo 和 HT-29 细胞
浓度 0 μM -100 μM
处理时间 48小时
方法 指数生长的细胞(LoVo和HT-29细胞)以每种细胞系的最佳接种数量(LoVo 细胞2×104；HT-29细胞105)接种于20 cm2 Petri培养皿。2天后，用逐渐增加浓度的Irinotecan或SN-38处理一个细胞倍增时间(LoVo 细胞24小时，HT-29细胞40 小时)。0.15 M NaCl洗涤后，细胞进一步在正常培养基中生长两个倍增时间，从胰蛋白酶-EDTA的支撑物中分离，并在血细胞计数器上计数。IC50值的估算如下：与不含Irinotecan 或SN-38培养的细胞相比，引起50%生长抑制的Irinotecan 或SN-38浓度。
动物实验 动物模型 负荷COLO 320和WiDr异种移植物的雌性裸鼠
剂量 20 mg/kg
给药处理 腹腔注射给药

客户使用selleck产品的实验数据

, Biomaterials, 2015, 72:74-89.

Data independently produced by Dr. Edita Aksamitiene from Thomas Jefferson University, , Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center

Irinotecan在文献中得到引用

Transgelin-2, a novel cancer stem cell-related biomarker, is a diagnostic and therapeutic target for biliary tract cancer [ BMC Cancer, 2024, 24(1):357] PubMed: 38509504
In-situ cryo-immune engineering of tumor microenvironment with cold-responsive nanotechnology for cancer immunotherapy [ Nat Commun, 2023, 14(1):392] PubMed: 36693842
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162] PubMed: 37597521
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4] PubMed: 37597521
Thioparib inhibits homologous recombination repair, activates the type I IFN response, and overcomes olaparib resistance [ EMBO Mol Med, 2023, e16235.] PubMed: 36652375
TPX2 enhances the transcription factor activation of PXR and enhances the resistance of hepatocellular carcinoma cells to antitumor drugs [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):64] PubMed: 36707511
Spatial and clonality-resolved 3D cancer genome alterations reveal enhancer-hijacking as a potential prognostic marker for colorectal cancer [ Cell Rep, 2023, 42(7):112778] PubMed: 37453058
Genetic assessment of pathogenic germline alterations in lysosomal genes among Asian patients with pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Transl Med, 2023, 21(1):730] PubMed: 37848935
ATG4B and pS383/392-ATG4B serve as potential biomarkers and therapeutic targets of colorectal cancer [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):63] PubMed: 37038218
High CD142 Level Marks Tumor-Promoting Fibroblasts with Targeting Potential in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11585] PubMed: 37511344

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