Raltitrexed

目录号：S1192 批次号：S119206

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化学数据

化学结构式 别名 ZD-1694, ICI-D1694, D1694 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H22N4O6S
分子量 458.49 CAS号 112887-68-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (200.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.57mg/ml (1.24mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 11.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.6mg/ml (10.03mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL92mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Raltitrexed (ZD-1694) 是一种胸苷酸合成酶抑制剂，抑制L1210细胞生长，IC50为9 nM。
体外研究 Raltitrexed浓度依赖性地诱导双链DNA断裂。在含有野生型p53的Lovo细胞和LS174T细胞系中，Raltitrexed会增加Bax蛋白多达5倍的水平。[1] 在HCT-8细胞系中，Raltitrexed导致胞内磷酸核糖焦磷酸（PRPD）增加，这表明了Raltitrexed联合5-FU的细胞毒效应是由于增加的5-FU的核苷酸形成的。[2] 在人结肠癌细胞中，Raltitrexed和SN-38联用导致在一定浓度范围内的协同细胞毒性作用。[3] 在人结肠癌细胞中，Raltitrexed积极吸收到细胞中，并随后快速的，广泛代谢为一系列polyglutamates，这将导致有效的胸苷酸合成酶的抑制作用。Raltitrexed被非常快地输送到大脑中，并可以在5分钟内在所有的脑组织中被检测到。[4] Raltitrexed和亚叶酸（5FU-FA）联用表现出组合方式依赖的协同抑制增殖作用，通过测算组合系列而定。Raltitrexed结合Vorinostat产生了明显的细胞周期扰动和S-期停滞的协同效应。[5] Raltitrexed是胸苷酸合成酶的一个特定的基于叶酸的抑制剂。对晚期直肠癌的作用活性与氟尿嘧啶（5-氟尿嘧啶）加甲酰四氢叶酸相似。Raltitrexed通过迅速进入细胞，并谷氨酸化产生活性，谷氨酸化衍生物比母体化合物活性高100倍以上。[6]
体内研究 Raltitrexed可以通过在大鼠体内的嗅觉路径被直接输送到大脑。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

Raltitrexed在文献中得到引用

A positive feedback circuit between RN7SK snRNA and m6A readers is essential for tumorigenesis [ Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00717-1] PubMed: 36566349
Threonine Cavities Are Targetable Motifs That Control Alpha-Synuclein Fibril Growth [ ACS Chem Neurosci, 2022, 13(17):2646-2657] PubMed: 36001084
The novel mechanism of Med12-mediated drug resistance in a TGFBR2-independent manner [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7] PubMed: 35461070
Raltitrexed regulates proliferation and apoptosis of HGC-27 cells by upregulating RSK4 [ BMC Pharmacol Toxicol, 2022, 23(1):65] PubMed: 36031631
A modular master regulator landscape controls cancer transcriptional identity [ Cell, 2021, 184(2):334-351.e20] PubMed: 33434495
Structural Bases for the Synergistic Inhibition of Human Thymidylate Synthase and Ovarian Cancer Cell Growth by Drug Combinations [ Cancers (Basel), 2021, 13(9)2061] PubMed: 33923290
Microparticle-Assisted Precipitation Screening Method for Robust Drug Target Identification [ Anal Chem, 2020, 10.1021/acs.analchem.0c02756] PubMed: 32933243
A Peptidic Thymidylate-Synthase Inhibitor Loaded on Pegylated Liposomes Enhances the Antitumour Effect of Chemotherapy Drugs in Human Ovarian Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2020, 21(12):E4452] PubMed: 32585842
MYC predetermines the sensitivity of gastrointestinal cancer to antifolate drugs through regulating TYMS transcription. [ EBioMedicine, 2019, 48:289-300] PubMed: 31648989
A temperature-sensitive phase-change hydrogel of tamoxifen achieves the long-acting antitumor activation on breast cancer cells. [ Onco Targets Ther, 2019, 12:3919-3931] PubMed: 31213826

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