Rifaximin

目录号:S1790 批次号:S179004

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C43H51N3O11

分子量 785.88 CAS号 80621-81-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 157 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 3 mg/mL (3.81 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 RifaximinRNA合成的抑制剂,通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。
靶点
RNA polymerase [1]
体外研究

在正常肠上皮细胞中,Rifaximin(50 μM)LPS刺激的促炎因子的产生的变化的减少,如TNF-α,IL-8,RANTES和PGE2。Rifaximin抑制通过抑制NF-κB的DNA结合活性的LPS诱导的细胞因子和趋化因子的表达。Rifaximin(100μM)有效地降低由LPS诱导的刺激(100微克/毫升)的TNFα,IL-8,MIP-3α和RANTES的表达。[1]   Rifaximin结合细菌的DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基,抑制RNA的合成的链的起始。Rifaximin对革兰氏阳性细菌具有较低的MIC,MIC90的剂量范围为0.01微克/毫升至0.5微克/毫升。Rifaximin具有抗需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的广谱活性。[2]

体内研究

与rifampicin相比,Rifaximin是高度集中在肠道。在hPXR小鼠肠中,Rifaximin显著诱导PXR靶基因,但不在野生型和PXR-无效小鼠。Rifaximin介导人类PXR的激活,而不是其他的生物外源性核受体,过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α,PPARgamma和farnesoidX受体。[3] Rifaximin可以导致PXR依赖性肝脂肪变性,导致参与脂质摄取的基因的活化,从而表明Rifaximin对肝功能的潜在不利影响。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Rifaximin 在文献中得到引用

Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386

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