Belnacasan (VX-765)

目录号：S2228 批次号：S222808

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H33ClN4O6
分子量 509 CAS号 273404-37-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (196.46 mM)
Ethanol 100 mg/mL (196.46 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (9.82mM) 以1mL工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。
靶点
Caspase-4 [1]
(Cell-free assay)		 Caspase-1 [1]
(Cell-free assay)
<0.6 nM(Ki) 0.8 nM(Ki)
体外研究

VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药，其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用，Ki 分别为0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放，IC50分别为0.67 μM 和1.9 μM。[1]
体内研究

在胶原诱导的关节炎小鼠模型中，VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS诱导的IL-1β产生，并导致炎症比例剂量依赖性显著减少，对关节病变也能够产生有效保护作用。[1]

在体内，VX-765通过防止前脑星形胶质细胞中IL-1β的增加阻断大鼠体内的癫痫发生，而对后放电持续时间没有显著影响。[2]

在急性癫痫小鼠模型中，VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通过延迟首次癫痫开始时间，并减少平均50%的癫痫发作次数以及64%的总持续时间，产生抗痉挛作用。[3]

在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内，VX-765药物注射3天后，通过选择性阻断IL-1β生物合成，显著降低累积持续时间和平均55%的棘慢波放电(SWDs)。[4]
特征 一种有效的选择性白介素-转化酶/半胱天冬酶-1抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 蛋白酶试验
酶抑制通过示踪对硝基苯胺或氨甲基香豆素(AMC)标记的适当底物，如ICE/caspase-1，suc-YVAD-对硝基苯胺；caspase-4，Ac-WEHD-AMC；caspase-6，Ac-VEID-AMC；caspase-3，-7，-8，和-9，Ac-DEVD-AMC；和颗粒酶B，Ac-IEPD-AMC的水解率进行测定。酶和底物在反应缓冲液中[10 mM Tris，pH 7.5，0.1% (w/v) CHAPS，1 mM 二硫苏糖醇，和5% (v/v) 二甲基亚砜]于37 °C下培养10分钟。将丙三醇加入含8% (v/v)caspase-3，-6，和-9 和酶B的缓冲液，以提高酶的稳定性。底物水解的速率使用荧光计监测。
动物实验 动物模型 胶原诱导性关节炎小鼠模型。
剂量 ≤200 mg/kg
给药处理 口服给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2018, 175(2):442-457]

数据来源于[Data independently produced by , , Mucosal Immunol, 2015, 10.1038/mi.2015.44]

数据来源于[Data independently produced by , , Mucosal Immunol, 2016, 9(1):124-36]

数据来源于[Data independently produced by , , Front Immunol, 2016, 7:536.]

Belnacasan (VX-765)在文献中得到引用

Selenium deficiency exacerbates ROS/ER Stress mediated pyroptosis and ferroptosis induced by bisphenol A in chickens thymus [ Journal of Environmental Sciences, 2025, Volume 148] PubMed: none
Blocking CIRP protects against acute pancreatitis by improving mitochondrial function and suppressing pyroptosis in acinar cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):156] PubMed: 38538578
Bacillus cereus cereolysin O induces pyroptosis in an undecapeptide-dependent manner [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):122] PubMed: 38458999
Host E3 ubiquitin ligase ITCH mediates Toxoplasma gondii effector GRA35-triggered NLRP1 inflammasome activation and cell-autonomous immunity [ mBio, 2024, e0330223.] PubMed: 38376248
Cistanche phenylethanoid glycosides induce apoptosis and pyroptosis in T-cell lymphoma [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1338-1352] PubMed: 38590417
Force-induced Caspase-1-dependent pyroptosis regulates orthodontic tooth movement [ Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3] PubMed: 38221531
Inhibition of phosphoglycerate dehydrogenase induces ferroptosis and overcomes enzalutamide resistance in castration-resistant prostate cancer cells [ Drug Resist Updat, 2023, 70:100985] PubMed: 37423117
Long-term exposure to house dust mites accelerates lung cancer development in mice [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):26] PubMed: 36670473
Pericytes are protective in experimental pneumococcal meningitis through regulating leukocyte infiltration and blood-brain barrier function [ J Neuroinflammation, 2023, 10.1186/s12974-023-02938-z] PubMed: 37978545
Regulatory T cells alleviate myelin loss and cognitive dysfunction by regulating neuroinflammation and microglial pyroptosis via TLR4/MyD88/NF-κB pathway in LPC-induced demyelination [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):41] PubMed: 36803990

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