Alofanib (RPT835)

目录号：S8754 批次号：S875401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C19H15N3O6S
分子量 413.40 CAS号 1612888-66-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (200.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
5mg/ml (12.09mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (12.09mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响。
靶点
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
体外研究

在SKOV3细胞系中，Alofanib主要诱导以caspase-3、PARP和Bcl-2断裂为特征的凋亡。Alofanib对卵巢癌细胞的毒性作用低[1]。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表达不同FGFR2亚型的癌细胞中，IC50分别为7 nM和9 nM。在4种代表不同肿瘤类型的细胞系中（三阴性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介导的细胞增殖，GI50值在16-370 nM范围内。Alofanib以浓度依赖性的方式抑制人源和小鼠内皮细胞的增殖和迁移（GI50为11-58 nM）[2]。
体内研究

静脉注射的alofanib可显著的增强paclitaxel和carboplatin的组合效应。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成[1]。在FGFR驱动的人类肿瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗肿瘤活性[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 SKOV3细胞
浓度 0-1 μM
处理时间 72 h
方法

用不同浓度（10, 100和1000 μM）的alofanib处理细胞72小时，获取细胞裂解液，用于western blot分析。
动物实验 动物模型 C57Bl/6 × DBA/2 F1小鼠
剂量 15 mg/kg/d
给药处理 i.p.

Alofanib (RPT835)在文献中得到引用

FGF7 enhances the expression of ACE2 in human islet organoids aggravating SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):104] PubMed: 38654010
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54] PubMed: 38553760
Endodermal BRD4 mediates epithelial-mesenchymal crosstalk during lung development [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.21.541621] PubMed: none
Lenvatinib for effectively treating antiangiogenic drug-resistant nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):724] PubMed: 35985991
FGF-2 signaling in nasopharyngeal carcinoma modulates pericyte-macrophage crosstalk and metastasis [ JCI Insight, 2022, e157874] PubMed: 35439170

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