AZ 3146

目录号：S2731 批次号：S273103

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H32N6O3
分子量 452.55 CAS号 1124329-14-1
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 11 mg/mL (24.3 mM)
DMSO 8 mg/mL (17.67 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.4mg/ml (0.88mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.4mg/ml (0.88mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL8mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂，IC50为35 nM左右，有助于聚集CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白)，对FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。
靶点
Mps1 [1]
(Cell-free assay)
~35 nM
体外研究 AZ3146也抑制FAK，JNK1，JNK2 和 Kit。AZ3146显著抑制细胞中Mps1的磷酸化作用。Aurora B和BubR1的有丝分裂特异性磷酸形式不被AZ3146影响。AZ3146不抑制有丝分裂细胞中Cdk1 或aurora B。HeLa细胞用Nocodazole和2 μM AZ3146处理，仅短暂延迟有丝分裂，随后重新复制它们的基因组，表明AZ3146能够阻断SAC。AZ3146也会抑制已经建立的SAC信号，其不被nocodazole阻断，AZ3146也会显著加速有丝分裂结束。在其他未受到干扰的有丝分裂中，AZ3146使完成有丝分裂的时间从对照组的90分钟减少到32分钟。引人注目的是，~90% AZ3146处理的HeLa细胞发生异常有丝分裂，~50%进入分裂后期的细胞没有调整它们的染色体，~30%完成有丝分裂的细胞没有进行明显的染色体分离。AZ3146对Mad2的着丝粒定位具有显著作用，将其水平降低到~15%，但是它对Mad1的作用不明显，其水平保持在~60%。进入有丝分裂期前，Mps1被AZ3146抑制，随后Mad1和Mad2对着丝粒的聚集被阻止。然而，如果进入有丝分裂期后，Mps1被AZ3146抑制，Mad1–C-Mad2核心复合物仍然与着丝粒结合，但是O-Mad2不能完全聚集。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶试验
对于激酶测定，将500 ng His-标记的人Mps1Cat编码的氨基酸510-857加入缓冲液(25 mM Tris-HCl，pH 7.4，100 mM NaCl，50 μg/mL BSA，0.1 mM EGTA，0.1% β-巯基乙醇，10 mM MgCl2，和0.5 μg/mL 髓鞘碱性蛋白)，AZ3146，和100 μM γ-[32P]ATP (2 μCi/assay)。反应在30°C下培育20分钟，在P81纸上点样，在0.5%磷酸中清洗，并浸泡在丙酮中。磷酸结合通过闪烁计数测定。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 21, 3:e100]

数据来源于[Data independently produced by J Biol Chem, 2013, 288(49), 35149-58]

AZ 3146在文献中得到引用

Design and Validation of Flim-timer for Measuring Protein Turnover in Cells Using Fluorescence Lifetime [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-2161438/v1] PubMed: none
Molecular landscape and functional characterization of centrosome amplification in ovarian cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6505] PubMed: 37845213
Selective utilization of non-homologous end-joining and homologous recombination for DNA repair during meiotic maturation in mouse oocytes [ Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384] PubMed: 36564861
CWH43 Is a Novel Tumor Suppressor Gene with Negative Regulation of TTK in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 24(20)15262] PubMed: 37894942
CWH43 Is a Novel Tumor Suppressor Gene with Negative Regulation of TTK in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 24(20)15262] PubMed: 37894942
Remarkable Synergy When Combining EZH2 Inhibitors with YM155 Is H3K27me3-Independent [ Cancers (Basel), 2022, 15(1)208] PubMed: 36612203
Mitotic phosphorylation of tumor suppressor DAB2IP maintains spindle assembly checkpoint and chromosomal stability through activating PLK1-Mps1 signal pathway and stabilizing mitotic checkpoint complex [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02106-8] PubMed: 34775484
Unrestrained ESCRT-III drives micronuclear catastrophe and chromosome fragmentation [ Nat Cell Biol, 2020, 22(7):856-867] PubMed: 32601372
A kinase-independent function for AURORA-A in replisome assembly during DNA replication initiation [ Nucleic Acids Res, 2020, gkaa570] PubMed: 32652013
Single-Chromosomal Gains Can Function as Metastasis Suppressors and Promoters in Colon Cancer. [ Dev Cell, 2020, 52(4):413-428] PubMed: 32097652

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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