Emricasan (IDN-6556)

目录号：S7775 批次号：S777509

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化学数据

化学结构式 别名 PF 03491390, PF-03491390 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H27F4N3O7
分子量 569.50 CAS号 254750-02-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (175.59 mM)
Ethanol 25 mg/mL (43.89 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (8.78mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
靶点
caspase [1]
体外研究 Emricasan（也被称作IDN-6556或PF-03491390），是活化caspases的抑制剂，在体外实验中具有亚纳摩尔到纳摩尔级别的活性。Emricasan对hNPCs具有神经保护活性，但不抑制ZIKV的复制[2]。
体内研究 Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中减少肝损伤，但对代谢紊乱无作用。它还能减缓消炎反应。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中，Emricasan的处理能减轻星形细胞的激活和肝纤维化[1]。目前，Emricasan处于phase2临床试验，检测其通过慢性HCV感染对肝损伤和肝纤维化的治疗效果[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 星形胶质细胞
浓度 9 μM
处理时间 1 h
方法 模拟感染星形胶质细胞，用DMSO或2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan 或 92 μM PHA-690509 和9 μM emricasan结合使用，在感染PRVABC59前处理细胞1小时。感染细胞后24小时，收集并固定细胞。
动物实验 动物模型 C57BL/6J小鼠
剂量 0.3mg/kg/day
给药处理 灌胃

Emricasan (IDN-6556)在文献中得到引用

Neuronal STING activation in amyotrophic lateral sclerosis and frontotemporal dementia [ Acta Neuropathol, 2024, 147(1):56] PubMed: 38478117
Caspase cleavage of RIPK3 after Asp333 is dispensable for mouse embryogenesis [ Cell Death Differ, 2024, 31(2):254-262.] PubMed: 38191748
Regenerative human liver organoids (HLOs) in a pillar/perfusion plate for hepatotoxicity assays [ bioRxiv, 2024, 2024.03.25.586638] PubMed: 38586058
Reproducible generation of human liver organoids (HLOs) on a pillar plate platform via microarray 3D bioprinting [ bioRxiv, 2024, 2024.03.11.584478] PubMed: 38559126
Modeling post-implantation stages of human development into early organogenesis with stem-cell-derived peri-gastruloids [ Cell, 2023, S0092-8674(23)00794-8] PubMed: 37478861
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399] PubMed: 36918588
Executioner caspases restrict mitochondrial RNA-driven Type I IFN induction during chemotherapy-induced apoptosis [ Nat Commun, 2023, 14(1):1399] PubMed: 36918588
Modeling bile duct ischemia and reoxygenation injury in human cholangiocyte organoids for screening of novel cholangio-protective agents [ EBioMedicine, 2023, 88:104431] PubMed: 36608526

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