FRAX1036

目录号：S7989 批次号：S798901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H32ClN7O
分子量 518.05 CAS号 1432908-05-8
Solubility (25°C)* 体外 4-Methylpyridine warmed with 50ºC water bath 21 mg/mL (40.53 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 FRAX-1036是一种有效的、选择性PAK抑制剂， 其对PAK1和PAK2的Ki值分别为23.3 nM和72.3 nM。
靶点
PAK1 [1]
(Cell-free assay)		 PAK2 [1]
(Cell-free assay)		 PAK4 [1]
(Cell-free assay)
23.3 nM(Ki) 72.4 nM(Ki) 2.4 μM(Ki)
体外研究 在PAK1扩增的MDA-MB-175种，2.5-5 μM FRAX1036的处理下，对1型PAK底物的磷酸化有抑制效果。用FRAX1035处理PAK1增殖的乳腺癌细胞能诱导凋亡[1]。用FRAX103处理OVCAR-3细胞导致p53和p21的上调、cyclinc B1 的下调[3]。
体内研究 在小鼠中，处理以FRAX1-26导致KT21肿瘤生长变慢。FRAX1-26很难通过血脑屏障[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MDA-MB175细胞
浓度 0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM
处理时间 24 h
方法

将MDA-MB175细胞用不同浓度的FRAX1036处理24小时，然后用生物标记抗体对细胞裂解物进行免疫沉淀分析。
动物实验 动物模型 Pak2-deficient小鼠
剂量 30 mg/kg
给药处理 口服

FRAX1036在文献中得到引用

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
MICAL1 activation by PAK1 mediates actin filament disassembly [ Cell Rep, 2022, 41(1):111442] PubMed: 36198272
EGFR activation limits the response of liver cancer to lenvatinib [ Nature, 2021, 595(7869):730-734] PubMed: 34290403
Functional proteomics interrogation of the kinome identifies MRCKA as a therapeutic target in high-grade serous ovarian carcinoma. [ Sci Signal, 2020, 13(619)] PubMed: 32071169
ROCK1 but not LIMK1 or PAK2 is a key regulator of apoptotic membrane blebbing and cell disassembly. [ Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0342-5] PubMed: 31043701

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