IPA-3

目录号:S7093 批次号:S709301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H14O2S2

分子量 350.45 CAS号 42521-82-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 70 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 7 mg/mL (19.97 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性Pak1抑制剂,无细胞试验中IC50为2.5 μM,对第II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。
靶点
PAK1 [1]
(Cell-free assay)
2.5 μM
体外研究 IPA-3是非ATP竞争性的p21-激活激酶1(Pak1)的变构抑制剂。IPA-3抑制Cdc42刺激的Pak1在Thr423位点自磷酸化。IPA-3也抑制鞘氨醇依赖性的Pak1自磷酸化。IPA-3不靶向作用于暴露的Pak1的半胱氨酸残基。IPA-3的二硫键对抑制Pak1是至关重要的,且通过还原剂二硫苏糖醇(DTT)废除IPA-3对Pak1的抑制。IPA-3通过不同的活化剂抑制Pak1激活, 但不抑制预活化的Pak1。IPA-3作用于小鼠胚胎成纤维细胞,抑制PDGF刺激的Pak激活。[1]IPA-3通过共价结合到Pak1的调节域抑制Pak1活化。IPA-3与Pak1共价结合,这种作用存在时间和温度依赖性。IPA-3抑制Pak1活化剂Cdc42的结合。IPA-3直接结合到Pak1的自动调节域。IPA-3 作用于细胞,可逆抑制PMA诱导的膜皱裂。[2]
特征 IPA-3共价结合到Pak1的调节域,并抑制结合到Cdc42的上游活化剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
Pak1(150 nM)与指定蛋白MBP(8.3 μM),和IPA-3或DMSO在激酶缓冲液中在4°C下预温育20分钟。然后加入Cdc42-GTPγS (3.2 μM) ,在30°C下预平衡10分钟。加入含[32P]ATP的ATP(30 μM)开始激酶反应,温育10分钟,并通过SDS-PAGE和放射自显影分析。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Differ, 2016, 23(1):169-81]

数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2018, 32(1):73-82]

数据来源于[Data independently produced by , , Fish Shellfish Immunol, 2019, 84:138-147]

数据来源于[Data independently produced by , , Anticancer Res, 2017, 37(4):1805-1818]

IPA-3在文献中得到引用

Gadd45g insufficiency drives the pathogenesis of myeloproliferative neoplasms [ Nat Commun, 2024, 15(1):2989] PubMed: 38582902
PAK1-Dependent Regulation of Microtubule Organization and Spindle Migration Is Essential for the Metaphase I-Metaphase II Transition in Porcine Oocytes [ Biomolecules, 2024, 14(2)237] PubMed: 38397472
A GSTP1-mediated lactic acid signaling promotes tumorigenesis through the PPP oxidative branch [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):463] PubMed: 37491277
A GSTP1-mediated lactic acid signaling promotes tumorigenesis through the PPP oxidative branch [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):463] PubMed: 37491277
PAK1 contributes to cerebral ischemia/reperfusion injury by regulating the blood-brain barrier integrity [ iScience, 2023, 26(8):107333] PubMed: 37529106
PAK1 Is Involved in the Spindle Assembly during the First Meiotic Division in Porcine Oocytes [ Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1123] PubMed: 36674642
High extracellular glucose promotes cell motility by modulating cell deformability and contractility via the cAMP-RhoA-ROCK axis in human breast cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79] PubMed: 37195739
Activation of CD44/PAK1/AKT signaling promotes resistance to FGFR1 inhibition in squamous-cell lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):52] PubMed: 35853934
Delivery of Basic Fibroblast Growth Factor Through an In Situ Forming Smart Hydrogel Activates Autophagy in Schwann Cells and Improves Facial Nerves Generation via the PAK-1 Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:778680] PubMed: 35431972
Channel catfish virus entry into host cells via clathrin-mediated endocytosis [ Virus Res, 2022, 315:198794] PubMed: 35504448

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品,在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同,大多数建议储存在-20°C,抑制剂属于化学试剂,可在常温下运输储存两周左右。即使如此,我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下,一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后,请按照产品数据表建议适当存储。

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