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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H14O2S2 |
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分子量 | 350.45 | CAS号 | 42521-82-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 70 mg/mL (199.74 mM) | |
Ethanol | 7 mg/mL (19.97 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性Pak1抑制剂,无细胞试验中IC50为2.5 μM,对第II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | IPA-3是非ATP竞争性的p21-激活激酶1(Pak1)的变构抑制剂。IPA-3抑制Cdc42刺激的Pak1在Thr423位点自磷酸化。IPA-3也抑制鞘氨醇依赖性的Pak1自磷酸化。IPA-3不靶向作用于暴露的Pak1的半胱氨酸残基。IPA-3的二硫键对抑制Pak1是至关重要的,且通过还原剂二硫苏糖醇(DTT)废除IPA-3对Pak1的抑制。IPA-3通过不同的活化剂抑制Pak1激活, 但不抑制预活化的Pak1。IPA-3作用于小鼠胚胎成纤维细胞,抑制PDGF刺激的Pak激活。[1]IPA-3通过共价结合到Pak1的调节域抑制Pak1活化。IPA-3与Pak1共价结合,这种作用存在时间和温度依赖性。IPA-3抑制Pak1活化剂Cdc42的结合。IPA-3直接结合到Pak1的自动调节域。IPA-3 作用于细胞,可逆抑制PMA诱导的膜皱裂。[2] | ||
特征 | IPA-3共价结合到Pak1的调节域,并抑制结合到Cdc42的上游活化剂。 |
激酶实验 | 激酶实验 | |
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Pak1(150 nM)与指定蛋白MBP(8.3 μM),和IPA-3或DMSO在激酶缓冲液中在4°C下预温育20分钟。然后加入Cdc42-GTPγS (3.2 μM) ,在30°C下预平衡10分钟。加入含[32P]ATP的ATP(30 μM)开始激酶反应,温育10分钟,并通过SDS-PAGE和放射自显影分析。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Differ, 2016, 23(1):169-81]
数据来源于[Data independently produced by , , FASEB J, 2018, 32(1):73-82]
数据来源于[Data independently produced by , , Fish Shellfish Immunol, 2019, 84:138-147]
数据来源于[Data independently produced by , , Anticancer Res, 2017, 37(4):1805-1818]
Gadd45g insufficiency drives the pathogenesis of myeloproliferative neoplasms [ Nat Commun, 2024, 15(1):2989] | PubMed: 38582902 |
PAK1-Dependent Regulation of Microtubule Organization and Spindle Migration Is Essential for the Metaphase I-Metaphase II Transition in Porcine Oocytes [ Biomolecules, 2024, 14(2)237] | PubMed: 38397472 |
A GSTP1-mediated lactic acid signaling promotes tumorigenesis through the PPP oxidative branch [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):463] | PubMed: 37491277 |
A GSTP1-mediated lactic acid signaling promotes tumorigenesis through the PPP oxidative branch [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):463] | PubMed: 37491277 |
PAK1 contributes to cerebral ischemia/reperfusion injury by regulating the blood-brain barrier integrity [ iScience, 2023, 26(8):107333] | PubMed: 37529106 |
PAK1 Is Involved in the Spindle Assembly during the First Meiotic Division in Porcine Oocytes [ Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1123] | PubMed: 36674642 |
High extracellular glucose promotes cell motility by modulating cell deformability and contractility via the cAMP-RhoA-ROCK axis in human breast cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79] | PubMed: 37195739 |
Activation of CD44/PAK1/AKT signaling promotes resistance to FGFR1 inhibition in squamous-cell lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):52] | PubMed: 35853934 |
Delivery of Basic Fibroblast Growth Factor Through an In Situ Forming Smart Hydrogel Activates Autophagy in Schwann Cells and Improves Facial Nerves Generation via the PAK-1 Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:778680] | PubMed: 35431972 |
Channel catfish virus entry into host cells via clathrin-mediated endocytosis [ Virus Res, 2022, 315:198794] | PubMed: 35504448 |
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