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别名 | CC-5013 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C13H13N3O3 |
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分子量 | 259.26 | CAS号 | 191732-72-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 51 mg/mL (196.71 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞,诱导CD28的酪氨酸磷酸化,随后下调NF-κB的激活。[2] Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的,而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞,抑制CRBN自体泛素化。KMS12多发性骨髓瘤细胞中,CRBN野生型蛋白而不是CRBN(YW/AA) 突变型蛋白的过表达, 放大Pomalidomide调节的c-myc和IRF4表达降低和p21(WAF-1) 表达增高。H929 多发性骨髓瘤细胞系中长期抗Lenalidomide 的选择性与CRBN降低相关,然而抗Pomalidomide和 Lenalidomide的DF15R多发性骨髓瘤 中, 检测不到CRBN蛋白。[3] Lenalidomide通过下调肿瘤细胞抑制性分子表达而抑制缺陷发生。Lenalidomide防止肿瘤诱导的T细胞裂解功能障碍发生。Lenalidomide 作用于T细胞,抑制慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞诱导的T细胞肌动蛋白突触功能受损, 且下调CLL抑制配体及其他受体的表达。Lenalidomide 作用于FL, DLBCL, HL, MM, SCC,和 OC,抑制肿瘤诱导的免疫抑制,且作用于所有检测的肿瘤细胞时,下调免疫抑制配体表达。[4] |
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体内研究 | 口服处理Lenalidomide,显著抑制bFGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。Lenalidomide 显著降低血管面积百分数,从对照组的5.16%降低到实验组的2.58(50 mg/kg剂量处理)和 1.69(250 mg/kg 剂量处理)。 Lenalidomide 显著降低全部MVL,从对照组的21.07降低到实验组的8.11(50 mg/kg剂量处理)和1.90(250 mg/kg剂量处理)。[5] |
细胞实验 | 细胞系 | 良性或恶性 B (CLL)细胞, RPMI8226 MM 细胞 |
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浓度 | 1 μM或5 nM | |
处理时间 | 24小时 | |
方法 | 使用CellTracker Blue CMAC对良性或恶性B (CLL)细胞(2 × 106)进行染色, 然后使用2 μg/mL金黄色葡萄球菌超抗原(sAg) (SEA 和 SEB) 在37oC下进行脉冲处理30分钟。B细胞和等量T细胞(从原代共培养中纯化的)按200 × g转速离心5分钟,然后与CD8+ T 细胞在37oC下温育10分钟,或者与 CD3+ T细胞温育20分钟。使用细胞收集器使细胞转移到显微镜载玻片上,然后在室温下和3% 溶于PBS的甲醛混合15分钟。在完全培养基中加入终浓度为1 μM的Lenalidomide。对照组则使用DMSO处理细胞。 |
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动物实验 | 动物模型 | 携带HUVECs细胞的成年雄性Sprague–Dawley大鼠 |
剂量 | 50 mg/kg和250 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
数据来源于[, 20, 2174-85]
, Harvard Medical School
, Harvard Medical School
数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2011, 17(10): 3259–71]
IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] | PubMed: 38286172 |
Lys-63-specific deubiquitinase BRCC36 enhances the sensitivity of multiple myeloma cells to lenalidomide by inhibiting lysosomal degradation of cereblon [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):349] | PubMed: 39136771 |
Dual targeting of MAPK and PI3K pathways unlocks redifferentiation of Braf-mutated thyroid cancer organoids [ Oncogene, 2024, 43(3):155-170] | PubMed: 37985676 |
Mapping the IMiD-dependent cereblon interactome using BioID-proximity labelling [ FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17196] | PubMed: 38975872 |
Pixantrone as a novel MCM2 inhibitor for ovarian cancer treatment [ Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835] | PubMed: 39032764 |
Modulation of Cullin-RING E3 ubiquitin ligase-dependent ubiquitination by small molecule compounds [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5] | PubMed: 38354780 |
Targeting the mSWI/SNF Complex in POU2F-POU2AF Transcription Factor-Driven Malignancies [ bioRxiv, 2024, 2024.01.22.576669] | PubMed: 38328238 |
Targeting the mSWI/SNF Complex in POU2F-POU2AF Transcription Factor-Driven Malignancies [ bioRxiv, 2024, :2024.01.22.576669.] | PubMed: 38328238 |
Myeloid cells interact with a subset of thyrocytes to promote their migration and follicle formation through NF-κB [ Nat Commun, 2023, 14(1):8082] | PubMed: 38057310 |
c-FOS is an integral component of the IKZF1 transactivator complex and mediates lenalidomide resistance in multiple myeloma [ Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364] | PubMed: 37581569 |
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