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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C25H19NO3S |
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分子量 | 413.49 | CAS号 | 503468-95-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | Insoluble | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制 mTOR 和 PI3K,对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高,IC50 为14 nM。[1] 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后,1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时,作用于SW620 和 LoVo细胞,显著提高电离辐射,Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。[2] NU7441浓度为1 μM时,引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性,也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。[3] NU7441浓度为 10 μM 时,作用于缺乏和表达polη的细胞,抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。[4] NU7441 浓度为1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平,也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。[5] NU7441浓度为 1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞,抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。[6]它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率 [7]。 | ||||||
体内研究 | NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠,按无毒剂量处理至少4小时,然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。 [2] |
细胞实验 | 细胞系 | SW620, LoVo, V3-YAC和 V3细胞 |
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浓度 | 0.5 μM或 1 μM | |
处理时间 | 17 小时 | |
方法 | 通过克隆实验测定NU7441,Etoposide, Doxorubicin, 和电离辐射作用于SW620, LoVo, V3,和 V3-YAC细胞存活的效果。在有或无 NU7441(0.5 或 1.0 μM)存在时,使用Etoposide 或Doxorubicin处理6孔板或6-cm盘中指数生长的细胞16小时。放射增敏研究中, NU7441加到细胞中,1小时后,使用辐射处理。使用γ-射线 (3.1 Gy/min 137Cesium)处理V3和V3-YAC 细胞。使用可用设备,使用X-射线 (2.9 Gy/min at 230 kV, 10 mA) 处理SW620 和 LoVo 细胞。辐射处理后,在有或无NU7441存在时,细胞再温育16小时。胰蛋白酶消化,收集细胞,计数,然后按每盘 100 到105 的密度接种在10-cm 直径的Petri盘中, 盘中含无药物培养基,用于形成集落。使用结晶紫对集落进行染色,10 到 14天后,使用自动集落计数器计数。 |
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动物实验 | 动物模型 | 携带 SW620移植瘤的雌性裸鼠 |
剂量 | 10 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
数据来源于[Data independently produced by Toxicol Sci, 2014, 10.1093/toxsci/kfu207]
数据来源于[Data independently produced by Nucleic Acids Res, 2013, 41(15), 7378-86]
数据来源于[, 41, 10157-69]
, Dr. Zhang of Tianjin Medical University
Transcription-coupled DNA-protein crosslink repair by CSB and CRL4CSA-mediated degradation [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y] | PubMed: 38600236 |
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] | PubMed: 38453961 |
Kaposi's sarcoma herpesvirus exploits the DNA damage response to circularize its genome [ Nucleic Acids Res, 2024, gkad1224] | PubMed: 38180827 |
The DNA-dependent protein kinase catalytic subunit exacerbates endotoxemia-induced myocardial microvascular injury by disrupting the MOTS-c/JNK pathway and inducing profilin-mediated lamellipodia degradation [ Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582] | PubMed: 38389837 |
DNA damage remodels the MITF interactome to increase melanoma genomic instability [ Genes Dev, 2024, 38(1-2):70-94] | PubMed: 38316520 |
SMARCAL1 ubiquitylation controls its association with RPA-coated ssDNA and promotes replication fork stability [ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002552] | PubMed: 38502677 |
Transcriptomic data of BT549 triple negative breast cancer cells treated with 20 µM NU7441, a DNA-dependent kinase inhibitor [ Data Brief, 2024, 53:110183] | PubMed: 38406249 |
Transcriptomic Data of Bt549 Triple Negative Breast Cancer Cells Treated with 20 Μm Nu7441, A Dna-Dependent Kinase Inhibitor [ SSRN, 2024, 12 Pages] | PubMed: none |
Chromatin compartmentalization regulates the response to DNA damage [ Nature, 2023, 623(7985):183-192] | PubMed: 37853125 |
Reprogramming of palmitic acid induced by dephosphorylation of ACOX1 promotes β-catenin palmitoylation to drive colorectal cancer progression [ Cell Discov, 2023, 9(1):26] | PubMed: 36878899 |
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