Sirtinol

目录号：S2804 批次号：S280401

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₆H₂₂N₂O₂

分子量

394.47

CAS号

410536-97-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

23 mg/mL (58.3 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液

2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 63%ddH2O

0.4mg/ml (1.01mM)

以 1 mL 工作液为例，取20μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入630μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Sirtinol是一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM。

靶点

SIRT2 ^[1] (Cell-free assay)	SIRT1 ^[2] (Cell-free assay)
38 μM	131 μM

体外研究

Sirtinol能够在体外有效地抑制酵母重组Sir2p的酶活性，IC50是68 μM。和TSA不一样，Sirtinol对人源的HDAC1却没有抑制效果，这暗示着Sirtinol可能是一种sirtuin家族特异性的抑制剂。和TSA不一样，Sirtinol处理人的初始成纤维细胞不引起组蛋白和微管蛋白整体乙酰化水平的变化，也不会导致HeLa肿瘤细胞系形态的变化^[1]。 100 μM 的Sirtinol处理MCF-7 和H1299细胞24小时能够引起持续性的生长抑制直到第九天撤走Sirtinol。Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞诱导SA-β-gal 活性升高和PAI-1表达比Splitomicin更有效。用33 μM或者更高浓度Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞抑制克隆形成的效果比Splitomicin更强。100 μM Sirtinol 处理MCF-7 和 H1299细胞明显减少本底的和EGF或者 IGF-I诱导产生的ERK，JNK/SAPK和p38 MAPK磷酸化水平。Sirtinol能够阻断本底的和EGF诱导的Ras活性。与其一致，Sirtinol处理的细胞中，本底的和EGF或者 IGF-I诱导产生的Raf-1，MEK，SEK1/MKK4 和 MKK7磷酸化降低^[3]。Sirtinol通过抑制Sirt1活性增加UV和 H₂O₂ 诱导的p53乙酰化从而加速皮肤角质细胞的凋亡^[6]。Sirt1的酶活被Sirtinol处理阻断后，明显抑制人源PCa细胞的生长和成活力，但对普通前列腺上皮细胞没什么影响^[7]。

体内研究

Sirtinol按1 mg/kg给药处理雄性SD大鼠能够减弱促炎性细胞因子的释放以及保护创伤后出血^[4]。

特征

Sirtinol不抑制一类和二类的 HDACs家族

激酶实验	体外人源Sirt2酶活性抑制实验
1.5μg的重组蛋白GST-Sirt2(氨基酸18-340)在50ul的反应体系里面30°C孵育2小时。反应缓冲液是50 mM Tris-HCl，pH 8.8， 4 mM MgCl₂，0.2 mM 的二硫苏糖醇和不同浓度的Sirtinol，50 μM NAD，以及通过酸萃取法得到的氚标记的乙酰化HeLa 细胞组蛋白(1000 cpm)。HDAC活性通过溶于乙酸乙酯的氚标记乙酸的闪烁计数检测。
细胞实验	细胞系	LNCaP，22Rv1， DU145和 PC3细胞系
浓度	溶解于 DMSO，终浓度120 μM。
处理时间	24 和48 小时
方法	细胞生长密度60%，30 μM或者120 μM 的sirtinol 处理 24 或者48 小时。细胞用胰酶消化收集。离心去细胞沉淀，重悬于120 μL PBS中。台盼蓝(0.4% in PBS; 10 μL)与10μL细胞重悬液混匀，然后进行细胞计数。活细胞不能被染色，死细胞被染成蓝色。
动物实验	动物模型	雄性SD大鼠创伤出血
剂量	1 mg/kg
给药处理	静脉给药

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by Biomed Res Int, 2014, 783459]

: 数据来源于[Data independently produced by Biochem Biophys Res Commun, 2014, 452(3), 649-54]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oxid Med Cell Longev, 2017, 2017:1035702]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:21857]

Sirtinol在文献中得到引用

α-Mangostin Inhibited M1 Polarization of Macrophages/Monocytes in Antigen-Induced Arthritis Mice by Up-Regulating Silent Information Regulator 1 and Peroxisome Proliferators-Activated Receptor γ Simultaneously [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:563-577]	PubMed: 36860800
Protective effect of HDACIs in improves survival and organ injury after CLP-induced sepsis [ Surg Open Sci, 2023, 12:35-42]	PubMed: 36936452
Epigenetic alterations of CXCL5 in Cr(VI)-induced carcinogenesis [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713]	PubMed: 35660107
Targeting the MITF/APAF-1 axis as salvage therapy for MAPK inhibitors in resistant melanoma [ Cell Rep, 2022, 41(6):111601]	PubMed: 36351409
Nicotinamide improves in vitro lens regeneration in a mouse capsular bag model [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):198]	PubMed: 35550648
Effects of Hst3p inhibition in <i>Candida albicans</i>: a genome-wide H3K56 acetylation analysis [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1031814]	PubMed: 36389164
Nicotinamide n-Oxide Attenuates HSV-1-Induced Microglial Inflammation through Sirtuin-1/NF-κB Signaling [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16085]	PubMed: 36555725
Arylamine N-Acetyltransferase 1 Activity is Regulated by the Protein Acetylation Status [ Front Pharmacol, 2022, 13:797469]	PubMed: 35153780
Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493]	PubMed: 34508571
Naphthoquinone-induced arylation inhibits Sirtuin 7 activity [ J Cell Sci, 2022, jcs.259207]	PubMed: 35319066

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