TAK-960

目录号：S1239 批次号：S123901

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化学数据

化学结构式 别名 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H34F3N7O3
分子量 561.6 CAS号 1137868-52-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 13 mg/mL (23.14 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.34 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 TAK-960是一种新型的、试验性的、口服生物可利用的、有效的和选择性的PLK1抑制剂，在多种肿瘤细胞系中显示出活性，包括表达多药耐药蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的细胞系。
靶点
PLK1 [1]
体外研究

TAK-960有效作用于一些肿瘤细胞系，包括表达多耐药蛋白1 (MDR1)的细胞系。用TAK-960处理， 导致G2/M期细胞增多, 使有丝分裂形态学畸变，提高组蛋白H3磷酸化水平。TAK-960抑制多种肿瘤细胞系增殖,平均EC50值为8.4到46.9 nM。TP53或KRAS的突变，及MDR1表达与TAK-960作用于细胞系的效果没有直接关系。[1]
体内研究

在动物模型中，口服处理TAK-960提高pHH3，且明显抑制HT-29结肠直肠移植瘤的生长，这种作用存在剂量依赖性。每天用TAK-960处理一次，明显抑制多种移植瘤，包括抗adriamycin/紫杉醇的移植瘤模型和扩散性白血病模型。[1]
特征 TAK -960的发现提供了一个有趣的例子，如何在优化过程中添加氟原子明显改变一系列的属性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 生化激酶抑制实验
通过TR-FRET实验测定TAK-960的抑制活性，测定rapamycin蛋白靶点2470到2488残基一致的生物素化的底物肽(生物素-AGAGTVPESIHSFIGDGLV)的ATP依赖的磷酸化作用。使用HotSpotSM 技术测定1 μM TAK-960抑制288种激酶的效果，测定作用于特定激酶的IC50值。
细胞实验 细胞系 人类肿瘤细胞系，包括TP53或KRAS突变或MDR1过表达
浓度 0.001-1 μM
处理时间 72小时
方法

细胞按每孔3-30×103个接种在96孔板含10%胎牛血清（FCS上）的合适培养基上。24小时后,用连续稀释的TAK-960处理细胞,72小时后，使用CellTiter-Glo检测盒测定细胞存活数。计算EC50值，进行数据分析。
动物实验 动物模型 无胸腺裸鼠 (BALB/cAJc1-nu/nu),SCID鼠(C.B17-Icr- scid/scid Jcl)，或NOD-scid鼠(NOD.CB17-Prkdc scid/J)
剂量 ~30mg/kg
给药处理 口服处理

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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