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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C31H30Cl3N7O2 |
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分子量 | 638.97 | CAS号 | 2095433-94-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (156.5 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | THZ1通过联和ATP结合位点与CDK7变构共价结合,对CDK7发挥作用并保持选择性。THZ1不可逆地抑制RNA聚合酶ⅡCTD的磷酸化。THZ1能完全抑制Jurkat细胞内CDK7的底物RNAPⅡ CTD在Ser 5和Ser 7的磷酸化,在处理浓度为250 nM时,Ser 2的磷酸化也丢失。THZ1对多种癌细胞系具有抗增殖作用。在Jurkat细胞中,低浓度的THZ1对小部分基因,包括RUNX1具有重大作用,因此导致接下来更大的基因表达程序的丢失,从而引起细胞死亡[1]。THZ1对聚合酶Ⅱ(Pol II)磷酸化、共转录戴帽、启动子近端暂停、延伸造成缺陷[2]。 | ||
体内研究 | THZ1在小鼠移植瘤模型中,抑制KOPTK1 T-ALL细胞的增殖。10 mg/kg THZ1耐受良好,其体重和行为没有明显变化,说明THZ1在动物模型中没有明显毒性作用[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | Jurkat, Loucy, KOPTK1和DND-41细胞 |
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浓度 | 0-10 μM | |
处理时间 | 4 h | |
方法 | 用THZ1、THZ1-R或DMSO处理细胞0-6小时,检测处理时间对THZ1介导的RNA聚合酶Ⅱ CTD磷酸化抑制作用的影响。后续试验中,用化合物处理细胞4小时,然后移除含化合物的培养基,洗涤细胞,然后让细胞在无抑制剂的培养基中生长。 | |
动物实验 | 动物模型 | 生物荧光异种移植小鼠模型 |
剂量 | 10 mg/kg | |
给药处理 | 静脉注射 |
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数据来源于[Data independently produced by , , J Cancer, 2018, 9(17):3149-3155]
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] | PubMed: 38453961 |
CDK7-YAP-LDHD axis promotes D-lactate elimination and ferroptosis defense to support cancer stem cell-like properties [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):302] | PubMed: 37582812 |
Targeting transcriptional kinase of CDK7 halts proliferation of multiple myeloma cells by modulating the function of canonical NF-kB pathway and cell cycle regulatory proteins [ Transl Oncol, 2023, 35:101729] | PubMed: 37369156 |
Chemo-phosphoproteomic profiling with ATR inhibitors berzosertib and gartisertib uncovers new biomarkers and DNA damage response regulators [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.03.535285] | PubMed: none |
Rewiring of master transcription factor cistromes during high-grade serous ovarian cancer development [ bioRxiv, 2023, 2023.04.11.536378] | PubMed: 37090516 |
STREAMING-tag system reveals spatiotemporal relationships between transcriptional regulatory factors and transcriptional activity [ Nat Commun, 2022, 13(1):7672] | PubMed: 36539402 |
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] | PubMed: 35253392 |
Targeting dual oncogenic machineries driven by TAL1 and PI3K-AKT pathways in Tcell acute lymphoblastic leukemia [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280761] | PubMed: 36073513 |
Systematic illumination of druggable genes in cancer genomes [ Cell Rep, 2022, 38(8):110400] | PubMed: 35196490 |
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] | PubMed: 35715861 |
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