DNA Methyltransferase

亚型特异性产品

TET DNMT1 DNMT3

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DNA Methyltransferase产品

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DNA Methyltransferase抑制剂 (16)
新DNA Methyltransferase产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1200	Decitabine	Decitabine是DNA甲基转移酶抑制剂，整合进入DNA、导致DNA低甲基化，并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):7360 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
S1782	Azacitidine (5-Azacytidine)	Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486,NSC 102816) 是胞苷的核苷类似物，通过捕获DNA甲基转移酶，特异性抑制DNA甲基化。Azacitidine可诱导线粒体凋亡与自噬。	J Hematol Oncol, 2024, 17(1):85 Nat Commun, 2024, 15(1):7360 Nat Commun, 2024, 15(1):4739
S2250	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase，阻滞EGF受体和HER-2受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。	Journal of Functional Foods, 2024, 105977 Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026 Transl Oncol, 2023, 35:101712
S2821	RG108	RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一种DNA methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕。	Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239 Neural Regeneration Research, 2024, 19(10):p 2229-2239 Hereditas, 2023, 160(1):18
S1774	Thioguanine	Thioguanine是一种嘌呤类的抗代谢药物，抑制了DNMT1的活性，广泛用于治疗急性淋巴细胞白血病，自身免疫性疾病（如克罗恩氏病，类风湿关节炎）和器官移植接受患者。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 Cancer Cell, 2023, 41(1):196-209.e5 Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S7276	SGI-1027	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。	Eur J Pharm Sci, 2024, 197:106767 Parasites Hosts Dis, 2024, 62(1):98-116 Int J Biol Sci, 2022, 18(11):4372-4387
S7113	Zebularine (NSC 309132)	Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一种DNA methylation抑制剂，与DNA methyltransferases形成共价复合物，也抑制胞苷脱氨酶，无细胞试验中K_i为2 μM。	Insect Mol Biol, 2024, 10.1111/imb.12933 Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3 J Transl Med, 2022, 20(1):383
S3957	Gamma-Oryzanol	Gamma-oryzanol (GO), a nutriactive phytochemical naturally occurring in crude rice bran oil, is an antioxidant compound used to treat hyperlipidemia, disorders of menopause and to increase the muscle mass.	PLoS One, 2024, 19(5):e0302745 Nutrients, 2023, 15(16)3630 Nutrients, 2023, 15(16)3630
S6682	Bobcat339 hydrochloride	Bobcat339是一种选择性的基于胞嘧啶的TET enzyme抑制剂，对于TET1 和 TET2的IC50分别为33 μM和73 μM。Bobcat339可通过抑制活细胞中的TET酶功能来降低DNA 5-羟甲基胞嘧啶的丰度，并为其实用的药理探针提供支持。	Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01475-y Cell Death Dis, 2024, 15(8):617 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):95
S8812	CM272	CM272是新型、一流的G9a (GLP) 和 DNMTs双重可逆抑制剂，对G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分别为8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM。CM272通过至少部分诱导免疫原性细胞死亡，延长了血液系统恶性肿瘤体内模型的存活时间。	Hepatol Commun, 2024, 8(2)e0378 Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081
E1046	GSK3685032	GSK3685032是一种非时间依赖性、高度选择性的 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂，IC50值为0.036 μM，其作用于DNMT1比作用于DNMT3A/3L 和 DNMT3B/3L选择性高2500倍。	Nat Commun, 2024, 15(1):7360 Nat Commun, 2023, 14(1):3966
S4771	β-thujaplicin	β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone) is a toxic tropolone derivative present in the heartwood of western red cedar (Thuja plicata) and is used as a preservative and antimicrobial additive in a number of commercial goods. Hinokitiol is a component of essential oils isolated from Chymacyparis obtusa, reduces Nrf2 expression, and decreases DNMT1 and UHRF1 mRNA and protein expression, with anti-infective, anti-oxidative, and anti-tumor activities.	Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3
E1556^New	GSK-3484862	GSK-3484862 是一种非共价、强效且选择性的DNMT1抑制剂，其IC50为 0.23 μM。它在急性髓系白血病中显示出疗效。
F1036^New	Dnmt3a Rabbit mAb
S3543	DC-05	DC-05为DNA甲基转移酶1(DNA methyltransferase 1, DNMT1)抑制剂，IC50为10.3 μM, Kd为1.09 μM。
F0279^New	DNMT1 Rabbit mAb	DNMT1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total DNMT1 protein.
F0001^New	DNMT3B Rabbit mAb
S4294	Procainamide HCl	Procainamide HCl是一种sodium channel的阻断剂，也是DNA甲基转移酶抑制剂，用于心律失常的治疗。
S2477	2'-Deoxy-5-Fluorocytidine	2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deoxycytidine, FCdR)是一种嘧啶类似物，是目前应用于实体瘤临床试验中的一种 DNA methyltransferase (DMNT) 抑制剂。
S1200	Decitabine	Decitabine是DNA甲基转移酶抑制剂，整合进入DNA、导致DNA低甲基化，并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):7360 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
S1782	Azacitidine (5-Azacytidine)	Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486,NSC 102816) 是胞苷的核苷类似物，通过捕获DNA甲基转移酶，特异性抑制DNA甲基化。Azacitidine可诱导线粒体凋亡与自噬。	J Hematol Oncol, 2024, 17(1):85 Nat Commun, 2024, 15(1):7360 Nat Commun, 2024, 15(1):4739
S2250	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase，阻滞EGF受体和HER-2受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。	Journal of Functional Foods, 2024, 105977 Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026 Transl Oncol, 2023, 35:101712
S2821	RG108	RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一种DNA methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕。	Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239 Neural Regeneration Research, 2024, 19(10):p 2229-2239 Hereditas, 2023, 160(1):18
S1774	Thioguanine	Thioguanine是一种嘌呤类的抗代谢药物，抑制了DNMT1的活性，广泛用于治疗急性淋巴细胞白血病，自身免疫性疾病（如克罗恩氏病，类风湿关节炎）和器官移植接受患者。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 Cancer Cell, 2023, 41(1):196-209.e5 Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S7276	SGI-1027	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。	Eur J Pharm Sci, 2024, 197:106767 Parasites Hosts Dis, 2024, 62(1):98-116 Int J Biol Sci, 2022, 18(11):4372-4387
S7113	Zebularine (NSC 309132)	Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一种DNA methylation抑制剂，与DNA methyltransferases形成共价复合物，也抑制胞苷脱氨酶，无细胞试验中K_i为2 μM。	Insect Mol Biol, 2024, 10.1111/imb.12933 Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3 J Transl Med, 2022, 20(1):383
S3957	Gamma-Oryzanol	Gamma-oryzanol (GO), a nutriactive phytochemical naturally occurring in crude rice bran oil, is an antioxidant compound used to treat hyperlipidemia, disorders of menopause and to increase the muscle mass.	PLoS One, 2024, 19(5):e0302745 Nutrients, 2023, 15(16)3630 Nutrients, 2023, 15(16)3630
S6682	Bobcat339 hydrochloride	Bobcat339是一种选择性的基于胞嘧啶的TET enzyme抑制剂，对于TET1 和 TET2的IC50分别为33 μM和73 μM。Bobcat339可通过抑制活细胞中的TET酶功能来降低DNA 5-羟甲基胞嘧啶的丰度，并为其实用的药理探针提供支持。	Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01475-y Cell Death Dis, 2024, 15(8):617 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):95
S8812	CM272	CM272是新型、一流的G9a (GLP) 和 DNMTs双重可逆抑制剂，对G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分别为8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM。CM272通过至少部分诱导免疫原性细胞死亡，延长了血液系统恶性肿瘤体内模型的存活时间。	Hepatol Commun, 2024, 8(2)e0378 Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081
E1046	GSK3685032	GSK3685032是一种非时间依赖性、高度选择性的 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂，IC50值为0.036 μM，其作用于DNMT1比作用于DNMT3A/3L 和 DNMT3B/3L选择性高2500倍。	Nat Commun, 2024, 15(1):7360 Nat Commun, 2023, 14(1):3966
S4771	β-thujaplicin	β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone) is a toxic tropolone derivative present in the heartwood of western red cedar (Thuja plicata) and is used as a preservative and antimicrobial additive in a number of commercial goods. Hinokitiol is a component of essential oils isolated from Chymacyparis obtusa, reduces Nrf2 expression, and decreases DNMT1 and UHRF1 mRNA and protein expression, with anti-infective, anti-oxidative, and anti-tumor activities.	Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3
E1556^New	GSK-3484862	GSK-3484862 是一种非共价、强效且选择性的DNMT1抑制剂，其IC50为 0.23 μM。它在急性髓系白血病中显示出疗效。
S3543	DC-05	DC-05为DNA甲基转移酶1(DNA methyltransferase 1, DNMT1)抑制剂，IC50为10.3 μM, Kd为1.09 μM。
S4294	Procainamide HCl	Procainamide HCl是一种sodium channel的阻断剂，也是DNA甲基转移酶抑制剂，用于心律失常的治疗。
S2477	2'-Deoxy-5-Fluorocytidine	2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deoxycytidine, FCdR)是一种嘧啶类似物，是目前应用于实体瘤临床试验中的一种 DNA methyltransferase (DMNT) 抑制剂。
E1556^New	GSK-3484862	GSK-3484862 是一种非共价、强效且选择性的DNMT1抑制剂，其IC50为 0.23 μM。它在急性髓系白血病中显示出疗效。
F1036^New	Dnmt3a Rabbit mAb
F0279^New	DNMT1 Rabbit mAb	DNMT1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total DNMT1 protein.
F0001^New	DNMT3B Rabbit mAb

DNA Methyltransferase抑制剂选择性比较