p53

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2929	Pifithrin-α (PFTα) HBr	Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):101 Cell Death Dis, 2023, 14(10):672 iScience, 2023, 26(7):107090
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。	J Neuroinflammation, 2024, 21(1):57 PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 bioRxiv, 2024, 2024.01.20.576487.
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。	Biomolecules, 2023, 13(8)1257 Biomolecules, 2023, 13(8)1257 Cancers -Basel), 2023, 15(17)4326
S2930	Pifithrin-μ	Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。	iScience, 2023, 26(7):107090 Heliyon, 2023, 9(3):e14169 FEBS Open Bio, 2023, none
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂，可特异性地耗尽HDAC1蛋白，而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。	Transl Oncol, 2023, 35:101712 PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890 Cancer Cell, 2020, 38(6):872-890.e6
S7724	Eprenetapopt (APR-246)	Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。	JCI Insight, 2023, 8(15)e167440 JCI Insight, 2023, 8(15)e167440 Cell Death Discov, 2023, 9(1):97
S7649	MI-773 (SAR405838)	MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。	Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Oncogenesis, 2022, 11(1):37
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97 iScience, 2021, 24(9):103080 Circulation, 2020, 10.1161/CIRCULATIONAHA.120.048191
S2781	RITA	RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。	J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126 Front Oncol, 2022, 12:1078916
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8483	CBL0137 HCl	CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。	JCI Insight, 2023, 8(4)e154120 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):355 Cancer Lett, 2021, 520:201-212
S0507	CBL0137	CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。	JCI Insight, 2023, 8(4)e154120 Biomed Pharmacother, 2023, 161:114529 Nat Cancer, 2022, 3(2):188-202
S7723	PRIMA-1	PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。	Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S8000	Tenovin-1	Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解，涉及泛素化途径，并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。	J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121 J Transl Med, 2019, 17(1):76 Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
S7149	NSC 319726 (ZMC1)	NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用。	Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S4900	Tenovin-6	Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。	Cell Death Dis, 2023, 14(10):667 Front Immunol, 2021, 12:685523 Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8149	NSC348884	NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中，抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。	Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669 Virulence, 2020, 11(1):1379-1393 Reproduction, 2020, 160(4):491-500
S8106	NSC59984	NSC59984是一种p53通路激活剂，通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。	Cancers (Basel), 2023, 15(3)745 J Clin Med, 2023, 12(23)7491 Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
S5791	Cyclic Pifithrin-α hydrobromide	Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是Cyclic Pifithrin-α的氢溴酸盐形式，cyclic Pifithrin-α是p53的转录抑制剂。	Front Pharmacol, 2022, 13:926317 Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
S8580	COTI-2	COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突变型p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	DASH, 2020, None
S5811	Kevetrin hydrochloride	Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitrile)是水溶性的p53激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
S8187	ReACp53	ReACp53是可穿透细胞的肽段，抑制p53淀粉体的形成，在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。	PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
E3037	Solanum lyratum Extract	Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平，降低Bcl-2的水平，导致线粒体膜电位(Δæm)丢失，细胞色素C释放，caspase-9和-3激活，最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌，但降低cyclin B1水平，从而导致S期阻滞。
A5112	Phospho-p53 (S392) Rabbit Recombinant mAb
S9235	Didymin	Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside) is a citrus-derived natural compound that kills p53 wild-type as well as drug-resistant p53-mutant neuroblastoma cells in culture. It possesses antioxidant, anti-inflammation and anti-cancer properties.
A5272	p73 Rabbit Recombinant mAb
S2176	Tenovin-3	Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
E0935	MS7972	MS7972是一种小分子，可阻断人p53和CREB结合蛋白结合。
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
E0068	NiCur	NiCur是一种小分子，可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性，并在基因毒性应激时下调p53活化，同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
A5874	PUMA Rabbit Recombinant mAb
E0394	YK 3-237	YK-3-237是一种SIRT1激活因子，减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化，并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
E2943New	Pifithrin-β	Pifithrin-β (PFT β hydrobromide; Cyclic Pifithrin-α hydrobromide)是一种有效的 p53 抑制剂，IC50 为 23 μM，被视为癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。
E0035	CP-31398 Dihydrochloride	CP-31398 Dihydrochloride 稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。
S6851	RA-190	RA190 是一种双亚苄基哌啶，一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂，具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
E1735New	PK11007	PK11007 是一种硫醇反应性抗癌剂，可通过两个表面半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53，而不损害其 DNA 结合。 它通过增加活性氧 (ROS) 水平来诱导突变 p53 癌细胞死亡。
S8728	PK11000	PK11000通过共价半胱氨酸修饰稳定野生型和突变型p53的DBD，而又不影响DNA结合，并且能有效诱导细胞死亡。
A5182	p63 Rabbit Recombinant mAb
S2427	Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)	Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。
S2929	Pifithrin-α (PFTα) HBr	Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):101 Cell Death Dis, 2023, 14(10):672 iScience, 2023, 26(7):107090
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。	J Neuroinflammation, 2024, 21(1):57 PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 bioRxiv, 2024, 2024.01.20.576487.
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。	Biomolecules, 2023, 13(8)1257 Biomolecules, 2023, 13(8)1257 Cancers -Basel), 2023, 15(17)4326
S2930	Pifithrin-μ	Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。	iScience, 2023, 26(7):107090 Heliyon, 2023, 9(3):e14169 FEBS Open Bio, 2023, none
S5791	Cyclic Pifithrin-α hydrobromide	Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是Cyclic Pifithrin-α的氢溴酸盐形式，cyclic Pifithrin-α是p53的转录抑制剂。	Front Pharmacol, 2022, 13:926317 Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
S8187	ReACp53	ReACp53是可穿透细胞的肽段，抑制p53淀粉体的形成，在癌细胞株和来源于HGSOC的细胞器中实现p53功能的再利用。	PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
S9235	Didymin	Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside) is a citrus-derived natural compound that kills p53 wild-type as well as drug-resistant p53-mutant neuroblastoma cells in culture. It possesses antioxidant, anti-inflammation and anti-cancer properties.
E0935	MS7972	MS7972是一种小分子，可阻断人p53和CREB结合蛋白结合。
E0068	NiCur	NiCur是一种小分子，可阻断CREB结合蛋白(CREB-binding protein, CBP)组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase, HAT)活性，并在基因毒性应激时下调p53活化，同时减少p53和RNA聚合酶II的募集以及CDKN1A启动子上组蛋白H3的乙酰化水平。
E0394	YK 3-237	YK-3-237是一种SIRT1激活因子，减少突变体p53(mutant p53, mtp53)乙酰化，并抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
E2943New	Pifithrin-β	Pifithrin-β (PFT β hydrobromide; Cyclic Pifithrin-α hydrobromide)是一种有效的 p53 抑制剂，IC50 为 23 μM，被视为癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。
E1735New	PK11007	PK11007 是一种硫醇反应性抗癌剂，可通过两个表面半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53，而不损害其 DNA 结合。 它通过增加活性氧 (ROS) 水平来诱导突变 p53 癌细胞死亡。
A5112	Phospho-p53 (S392) Rabbit Recombinant mAb
A5272	p73 Rabbit Recombinant mAb
A5874	PUMA Rabbit Recombinant mAb
A5182	p63 Rabbit Recombinant mAb
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂，可特异性地耗尽HDAC1蛋白，而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。	Transl Oncol, 2023, 35:101712 PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890 Cancer Cell, 2020, 38(6):872-890.e6
S7724	Eprenetapopt (APR-246)	Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。	JCI Insight, 2023, 8(15)e167440 JCI Insight, 2023, 8(15)e167440 Cell Death Discov, 2023, 9(1):97
S7649	MI-773 (SAR405838)	MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。	Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Oncogenesis, 2022, 11(1):37
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97 iScience, 2021, 24(9):103080 Circulation, 2020, 10.1161/CIRCULATIONAHA.120.048191
S2781	RITA	RITA诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。	J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126 Front Oncol, 2022, 12:1078916
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8483	CBL0137 HCl	CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-κB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。	JCI Insight, 2023, 8(4)e154120 J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):355 Cancer Lett, 2021, 520:201-212
S0507	CBL0137	CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。	JCI Insight, 2023, 8(4)e154120 Biomed Pharmacother, 2023, 161:114529 Nat Cancer, 2022, 3(2):188-202
S7723	PRIMA-1	PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。	Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S8000	Tenovin-1	Tenovin-1 可防止MDM2介导的p53的降解，涉及泛素化途径，并通过导致SirT1和SirT2蛋白脱乙酰基活性的降低而发挥作用。Tenovin-1 也是 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 的抑制剂。	J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121 J Transl Med, 2019, 17(1):76 Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
S7149	NSC 319726 (ZMC1)	NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用。	Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S4900	Tenovin-6	Tenovin-6 是p53转录活性的小分子激活剂并可抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)。Tenovin-6 也是 SirT1 和 SirT2 的抑制剂。	Cell Death Dis, 2023, 14(10):667 Front Immunol, 2021, 12:685523 Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8149	NSC348884	NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中，抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。	Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669 Virulence, 2020, 11(1):1379-1393 Reproduction, 2020, 160(4):491-500
S8106	NSC59984	NSC59984是一种p53通路激活剂，通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。	Cancers (Basel), 2023, 15(3)745 J Clin Med, 2023, 12(23)7491 Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
S8580	COTI-2	COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突变型p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	DASH, 2020, None
S5811	Kevetrin hydrochloride	Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitrile)是水溶性的p53激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
E3037	Solanum lyratum Extract	Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平，降低Bcl-2的水平，导致线粒体膜电位(Δæm)丢失，细胞色素C释放，caspase-9和-3激活，最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌，但降低cyclin B1水平，从而导致S期阻滞。
S2176	Tenovin-3	Tenovin-3 是一种 SIRT2 的抑制剂。Tenovin-3 能够增加MCF-7细胞中的 p53 的水平。
S2427	Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)	Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
S6851	RA-190	RA190 是一种双亚苄基哌啶，一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂，具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
E2943New	Pifithrin-β	Pifithrin-β (PFT β hydrobromide; Cyclic Pifithrin-α hydrobromide)是一种有效的 p53 抑制剂，IC50 为 23 μM，被视为癌症和神经退行性疾病治疗的先导化合物。
E1735New	PK11007	PK11007 是一种硫醇反应性抗癌剂，可通过两个表面半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53，而不损害其 DNA 结合。 它通过增加活性氧 (ROS) 水平来诱导突变 p53 癌细胞死亡。

p53信号通路图