S2111 |
Lapatinib
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Lapatinib 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。 |
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Drug Resist Updat, 2024, 73:101066
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J Extracell Vesicles, 2024, 13(7):e12494
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Cancer Lett, 2024, 593:216968
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S1011 |
Afatinib
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Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。 |
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Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
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Cell, 2024, S0092-8674(24)00825-0
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
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S7810 |
Afatinib Dimaleate
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Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。 |
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Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):153
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J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
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S1028 |
Lapatinib Ditosylate
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Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。 |
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NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
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iScience, 2024, 27(2):108839
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STAR Protoc, 2024, 5(2):102987
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S1167 |
CP-724714
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CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。 |
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Front Immunol, 2024, 15:1335302
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Cells, 2024, 13(17)1452
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Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
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S2150 |
Neratinib
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Neratinib是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。 |
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Oncogenesis, 2024, 13(1):30
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World J Oncol, 2024, 15(3):492-505
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World J Oncol, 2024, 15(2):192-208
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S2727 |
Dacomitinib
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Dacomitinib是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ,其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2742
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Cell Rep Med, 2024, 5(7):101615
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Drug Dev Res, 2024, 85(5):e22232
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S2192 |
Sapitinib (AZD8931)
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Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR,ErbB2和ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。 |
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Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1367938
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Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
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Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539
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S1019 |
Canertinib (CI-1033)
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Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
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Cells, 2022, 11(3)425
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Cells, 2022, 11(3)425
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Front Mol Biosci, 2022, 9:952651
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S5241 |
Lapatinib ditosylate monohydrate
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Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) is a dual tyrosine kinase inhibitor which interrupts the HER2/neu and epidermal growth factor receptor (EGFR) pathways, used for treatment of solid tumours such as breast and lung cancer. |
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Int J Biol Macromol, 2024, 282(Pt 2):136760
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Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
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Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
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S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
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EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase, 阻滞EGF受体和HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。 |
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Journal of Functional Foods, 2024, 105977
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Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
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Transl Oncol, 2023, 35:101712
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S2216 |
Mubritinib (TAK 165)
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Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,在BT-474细胞中IC50为6 nM;而在BT-474细胞系中对EGFR,FGFR,PDGFR,JAK1,Src和Blk没有抑制作用。 |
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Sci Adv, 2024, 10(12):eadl4018
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Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
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Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
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S7358 |
Poziotinib
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Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。 |
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iScience, 2024, 27(2):108839
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Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992
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STAR Protoc, 2024, 5(2):102987
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A2007 |
Trastuzumab (anti-HER2)
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Trastuzumab (anti-HER2)曲妥珠单抗是人源重组的抗体抑制剂,与HER2的胞外区域相结合。 MW:145.53 KD。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(7):480
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Eur J Med Chem, 2024, 264:116014
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Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1870(8):167458
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S1194 |
CUDC-101
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CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDAC,EGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):2095
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Nat Commun, 2023, 14(1):2095
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J Transl Med, 2023, 21(1):604
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S8362 |
Tucatinib
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Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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Oncogenesis, 2024, 13(1):30
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Transl Oncol, 2024, 49:102073
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J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
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S1486 |
AEE788 (NVP-AEE788)
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AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。 |
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Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
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Genome Med, 2020, 18;12(1):17
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Oncotarget, 2019, 10(68):7185-7197
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S1056 |
AC480 (BMS-599626)
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AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1和HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(22)14023
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Genome Med, 2020, 18;12(1):17
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Oncotarget, 2016, 7(24):36956-36970
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A2008 |
Pertuzumab (anti-HER2)
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Pertuzumab (anti-HER2)是一种人源单价克隆抗体,抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(7):480
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Molecules, 2024, 29(21)5117
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Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6791
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S2784 |
TAK-285
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TAK-285是一种新型,HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。 |
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Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
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Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
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Sci Signal, 2018, 11(549)
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S2816 |
Tyrphostin AG 879
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Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2,IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):1516
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Nat Commun, 2023, 14(1):1516
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Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82
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S8852 |
Pyrotinib dimaleate
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Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFR 和 HER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。 |
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Transl Oncol, 2024, 49:102073
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Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670
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Biomed Chromatogr, 2021, e5221
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S6813 |
Mobocertinib (TAK788)
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Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI,是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 和 HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。 |
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Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992
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J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
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Lung Cancer, 2020, 152:135-142
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S2752 |
HER2-Inhibitor-1
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HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。 |
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Commun Biol, 2021, 4(1):762
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S0290 |
SU5204
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SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。 |
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Front Pharmacol, 2021, 12:804327
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S8833 |
TAS0728
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TAS0728 (TPC 107) 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) 的共价结合抑制剂,IC50为13 nM。TAS0728 抑制 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK和人类HER2,对应的IC50值分别为4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM和36 nM。TAS0728 显示抗肿瘤活性。 |
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J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
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S9786 |
Tuxobertinib (BDTX-189)
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Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂,对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。 |
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Chem Biol Interact, 2024, 395:111033
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J Transl Med, 2023, 21(1):89
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J Transl Med, 2023, 21(1):89
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S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
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Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 |
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E4819New |
Afatinib free base
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Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim)是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对EGFR和HER2具有不可逆抑制作用,对野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、14 nM和1 nM。 |
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S6805 |
Tyrphostin AG-528
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Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR) 和 ErbB2/HER2 的有效抑制剂,其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。 |
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A2606 |
Disitamab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340)
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Disitamab(Anti-ERBB2 / HER2 / CD340)是一种针对 HER2 的人源化单克隆抗体。它可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) Disitamab vedotin。它具有抗肿瘤和抗肿瘤活性。分子量:144.16KD |
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E1791New |
Zongertinib
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Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)是一种有效的选择性人HER2和EGFR酪氨酸激酶抑制剂,共价结合野生型和突变的HER2受体,包括外显子20插入突变,同时保留EGFR信号;口服Zongertinib治疗HER2异常阳性的实体瘤有效且耐受。 |
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A2899 |
Margetuximab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340)
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Margetuximab(Anti-ERBB2 / HER2 / CD340)是一种 Fc 结构域优化的 IgG 单克隆抗体,针对人表皮生长因子受体 2 (HER2),具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。分子量:146.1KD。 |
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A2660 |
Seribantumab (Anti-ERBB3 / HER3)
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Seribantumab(Anti-ERBB3 / HER3)是一种针对 HER3 的全人 IgG2 单克隆抗体。它在体外和体内乳腺癌、肺癌和卵巢患者来源的癌症模型中抑制神经调节蛋白 1 (NRG1) 融合依赖性肿瘤发生。分子量:143.14KD。 |
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D4001 |
Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)
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Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate,ADC),由抗 HER2(人表皮生长因子受体 2)抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。 |
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D4003 |
Trastuzumab Emtansine(T-DM1)
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Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。 |
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A2506 |
Patritumab (Anti-ERBB3 / HER3)
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Patritumab (Anti-ERBB3 / HER3)是一种针对 ERBB3 的中和单克隆抗体。 Patritumab 与西妥昔单抗具有协同作用,有效抑制 EGFR、HER2、HER3、ERK 和 AKT 的磷酸化。 Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。分子量:145.5KD。 |
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F0227New |
HER2/ErbB2 Rabbit mAb
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HER2/ErbB2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total HER2/ErbB2 protein. |
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E0200 |
Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)
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Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate,ADC),由抗 HER2(人表皮生长因子受体 2)抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4001 |
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S6897 |
Epertinib hydrochloride
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Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂,针对 EGFR、HER2 和 HER4,对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。 |
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E2851 |
Trastuzumab-Emtansine(T-DM1)
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Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4003 |
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D4049 |
Disitamab vedotin
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Disitamab Vedotin (RC-48 ,RC 480-ADC) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 [ERBB2(表皮生长因子受体 2、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2、EGFR2、HER2、HER-2) , p185c-erbB2, NEU, CD340)] 人源化单克隆抗体,通过可裂解的马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基-对氨基苄氧羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接头与单甲基auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Disitamab Vedotin 具有用于实体瘤(主要是晚期乳腺癌)的潜力。 |
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D4052 |
Trastuzumab MMAE
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Trastuzumab MMAE是一种抗体药物偶联物 (ADC),通过Vc (Valine‐citrulline) linker 将单甲基Auristatin E (monomethyl auristatin E, MMAE)与Trastuzumab(曲妥珠单抗)偶联组成。Trastuzumab MMAE具有体外高亲和力、特异性和抗肿瘤活性。 |
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S2111 |
Lapatinib
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Lapatinib 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。 |
- Drug Resist Updat, 2024, 73:101066
- J Extracell Vesicles, 2024, 13(7):e12494
- Cancer Lett, 2024, 593:216968
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S1011 |
Afatinib
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Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。 |
- Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
- Cell, 2024, S0092-8674(24)00825-0
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
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S7810 |
Afatinib Dimaleate
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Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。 |
- Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):153
- J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
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S1028 |
Lapatinib Ditosylate
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Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。 |
- NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
- iScience, 2024, 27(2):108839
- STAR Protoc, 2024, 5(2):102987
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S1167 |
CP-724714
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CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。 |
- Front Immunol, 2024, 15:1335302
- Cells, 2024, 13(17)1452
- Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
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S2150 |
Neratinib
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Neratinib是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。 |
- Oncogenesis, 2024, 13(1):30
- World J Oncol, 2024, 15(3):492-505
- World J Oncol, 2024, 15(2):192-208
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S2727 |
Dacomitinib
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Dacomitinib是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ,其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2742
- Cell Rep Med, 2024, 5(7):101615
- Drug Dev Res, 2024, 85(5):e22232
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S2192 |
Sapitinib (AZD8931)
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Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFR,ErbB2和ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。 |
- Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1367938
- Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
- Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539
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S1019 |
Canertinib (CI-1033)
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Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
- Cells, 2022, 11(3)425
- Cells, 2022, 11(3)425
- Front Mol Biosci, 2022, 9:952651
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S5241 |
Lapatinib ditosylate monohydrate
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Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) is a dual tyrosine kinase inhibitor which interrupts the HER2/neu and epidermal growth factor receptor (EGFR) pathways, used for treatment of solid tumours such as breast and lung cancer. |
- Int J Biol Macromol, 2024, 282(Pt 2):136760
- Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
- Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
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S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
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EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase, 阻滞EGF受体和HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。 |
- Journal of Functional Foods, 2024, 105977
- Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
- Transl Oncol, 2023, 35:101712
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S2216 |
Mubritinib (TAK 165)
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Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,在BT-474细胞中IC50为6 nM;而在BT-474细胞系中对EGFR,FGFR,PDGFR,JAK1,Src和Blk没有抑制作用。 |
- Sci Adv, 2024, 10(12):eadl4018
- Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
- Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
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S7358 |
Poziotinib
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Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。 |
- iScience, 2024, 27(2):108839
- Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992
- STAR Protoc, 2024, 5(2):102987
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S1194 |
CUDC-101
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CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDAC,EGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):2095
- Nat Commun, 2023, 14(1):2095
- J Transl Med, 2023, 21(1):604
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S8362 |
Tucatinib
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Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- Oncogenesis, 2024, 13(1):30
- Transl Oncol, 2024, 49:102073
- J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
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S1486 |
AEE788 (NVP-AEE788)
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AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。 |
- Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
- Genome Med, 2020, 18;12(1):17
- Oncotarget, 2019, 10(68):7185-7197
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S1056 |
AC480 (BMS-599626)
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AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1和HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(22)14023
- Genome Med, 2020, 18;12(1):17
- Oncotarget, 2016, 7(24):36956-36970
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S2784 |
TAK-285
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TAK-285是一种新型,HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。 |
- Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
- Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
- Sci Signal, 2018, 11(549)
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S2816 |
Tyrphostin AG 879
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Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2,IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):1516
- Nat Commun, 2023, 14(1):1516
- Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82
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S8852 |
Pyrotinib dimaleate
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Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFR 和 HER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。 |
- Transl Oncol, 2024, 49:102073
- Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670
- Biomed Chromatogr, 2021, e5221
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S6813 |
Mobocertinib (TAK788)
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Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI,是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 和 HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。 |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992
- J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
- Lung Cancer, 2020, 152:135-142
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S2752 |
HER2-Inhibitor-1
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HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。 |
- Commun Biol, 2021, 4(1):762
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S0290 |
SU5204
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SU5204 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的IC50值分别为4 μM和51.5 μM。 |
- Front Pharmacol, 2021, 12:804327
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S8833 |
TAS0728
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TAS0728 (TPC 107) 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的 HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) 的共价结合抑制剂,IC50为13 nM。TAS0728 抑制 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、LOK和人类HER2,对应的IC50值分别为4.9 nM、8.5 nM、31 nM、65 nM、33 nM、25 nM、86 nM和36 nM。TAS0728 显示抗肿瘤活性。 |
- J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
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S9786 |
Tuxobertinib (BDTX-189)
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Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂,对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。 |
- Chem Biol Interact, 2024, 395:111033
- J Transl Med, 2023, 21(1):89
- J Transl Med, 2023, 21(1):89
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S3984 |
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
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Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 |
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E4819New |
Afatinib free base
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Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim)是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对EGFR和HER2具有不可逆抑制作用,对野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、14 nM和1 nM。 |
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S6805 |
Tyrphostin AG-528
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Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR) 和 ErbB2/HER2 的有效抑制剂,其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。 |
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E1791New |
Zongertinib
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Zongertinib (BI 1810631, BI 764532)是一种有效的选择性人HER2和EGFR酪氨酸激酶抑制剂,共价结合野生型和突变的HER2受体,包括外显子20插入突变,同时保留EGFR信号;口服Zongertinib治疗HER2异常阳性的实体瘤有效且耐受。 |
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D4001 |
Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)
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Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate,ADC),由抗 HER2(人表皮生长因子受体 2)抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。 |
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D4003 |
Trastuzumab Emtansine(T-DM1)
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Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。 |
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E0200 |
Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)
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Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一种抗体药物偶联物 (antibody-drug conjugate,ADC),由抗 HER2(人表皮生长因子受体 2)抗体和细胞毒性拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 显示出持久的抗肿瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量为153KDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4001 |
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S6897 |
Epertinib hydrochloride
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Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂,针对 EGFR、HER2 和 HER4,对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。 |
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E2851 |
Trastuzumab-Emtansine(T-DM1)
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Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4003 |
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