S1021 |
Dasatinib
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Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl、Src和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
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Nature, 2024, 627(8003):407-415
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
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Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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S1006 |
Saracatinib (AZD0530)
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Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。 |
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Nat Cancer, 2024,
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Nat Commun, 2024, 15(1):1300
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Nat Commun, 2024, 15(1):7455
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S7782 |
Dasatinib Monohydrate
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Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
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bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
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bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
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Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
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S1490 |
Ponatinib
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Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
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Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425
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Cell Rep, 2024, 43(3):113932
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Elife, 2024, 12RP92324
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S5254 |
Dasatinib hydrochloride
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Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively. |
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Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
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Commun Biol, 2023, 6(1):872
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S1010 |
Nintedanib
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Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3353-3371
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725
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S1014 |
Bosutinib
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Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。 |
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Elife, 2024, 12RP92324
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Front Immunol, 2024, 15:1425670
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PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012170
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S1574 |
Doramapimod (BIRB 796)
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Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
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Aging Cell, 2024, e14093.
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EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00149-y
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S7008 |
PP2
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PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。 |
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Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00119-3
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Nat Commun, 2024, 15(1):7885
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J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5
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S1396 |
Resveratrol
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Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
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Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186
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J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
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Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
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S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
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PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
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Sci Rep, 2024, 14(1):7739
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J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
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J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
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S2391 |
Quercetin
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Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
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Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
-
Nucleic Acids Res, 2024, gkae322
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Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
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S2700 |
Tirbanibulin
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Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。 |
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Drug Dev Res, 2024, 85(6):e22248
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Arch Dermatol Res, 2024, 316(7):341
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2202956
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S7774 |
SU6656
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SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。
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Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2
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Autophagy, 2023, 1-20.
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Cell Rep, 2023, 42(4):112324
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S7060 |
PP1
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PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):4269
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Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20
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J Transl Med, 2023, 21(1):89
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S5248 |
Apatinib
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Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。 |
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Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
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Sci Rep, 2024, 14(1):25682
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Sci Rep, 2024, 14(1):879
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S7565 |
WH-4-023
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WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上,还能有效抑制SIK(对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM)。
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Nat Commun, 2024, 15(1):668
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Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):427
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S2202 |
NVP-BHG712
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NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):5894
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Eur J Pharmacol, 2024, 983:177000
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Cell Rep, 2022, 41(11):111827
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S8583 |
Repotrectinib (TPX-0005)
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Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。 |
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Commun Biol, 2024, 7(1):412
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Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
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EMBO Mol Med, 2023, 10.15252/emmm.202217367
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S1392 |
Pelitinib (EKB-569)
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Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395
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Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
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S1181 |
ENMD-2076
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ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3,IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
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Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
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Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
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J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
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S8518 |
AD80
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AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。 |
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Nat Commun, 2022, 13(1):2500
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Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
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Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
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S2622 |
PP121
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PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 |
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Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
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PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
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MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制Syk, Src和p97, IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 |
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Phytomedicine, 2019, 61:152859
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J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
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Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196
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S6567 |
Src Inhibitor 1
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Src Inhibitor 1是Src和Lck的竞争性抑制剂,IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。 |
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Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388
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Sci Adv, 2024, 10(6):eadi4935
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PLoS Biol, 2022, 20(1):e3001518
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S7743 |
CCT196969
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CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。 |
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Nat Commun, 2022, 13(1):7113
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Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
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S8161 |
ON123300
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ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 |
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Cell Rep, 2024, 43(7):114446
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J Cell Sci, 2021, jcs.258685
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Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
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S0020 |
RK 24466
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RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂,可抑制人Lck激酶的两种构建体,lck (64-509)和lckcd,对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。 |
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
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S5617 |
Myristic Acid
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Myristic acid (Tetradecanoic acid) is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM. |
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Nat Commun, 2023, 14(1):660
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S0791 |
eCF506
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eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂,其IC50值小于0.5 nM。 |
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Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02029-4
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S8321 |
Tolimidone (MLR-1023)
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Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活剂,也是一种新型的insulin receptor 增强剂,在具有2型糖尿病的动物模型中使得葡萄糖稳态快速起效、并持久改善。 |
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Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211
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S8706 |
UM-164
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UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。 |
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Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
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S3226 |
Dehydroabietic acid
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Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 Pinus 和 Picea)通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。 |
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S0918 |
Ginkgolic acid C17:1
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Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 |
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E4630New |
Ilginatinib hydrochloride
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Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂,与ATP竞争,对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍,抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM,对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。 |
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S6500 |
KX1-004
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KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂,对Src-PTK的IC50值为40 μM。 |
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F0304New |
Phospho-Src Family (Tyr416) Rabbit mAb
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Tyrosine-protein kinase Yes, Proto-oncogene c-Yes, p61-Yes, YES1, YES, Tyrosine-protein kinase Lyn, Lck/Yes-related novel protein tyrosine kinase, V-yes-1 Yamaguchi sarcoma viral related oncogene homolog, p53Lyn, p56Lyn, LYN, JTK8, Tyrosine-protein kinase Lck, LSK, Lymphocyte cell-specific protein-tyrosine kinase, Protein YT16, Proto-oncogene Lck, T cell-specific protein-tyrosine kinase, p56-LCK, Tyrosine-protein kinase HCK, Hematopoietic cell kinase, Hemopoietic cell kinase, p59-HCK/p60-HCK, p59Hck, p61Hck, Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src, Proto-oncogene c-Src, p60-Src, SRC, SRC1, Tyrosine-protein kinase Fyn, Proto-oncogene Syn, Proto-oncogene c-Fyn, SLK, p59-Fyn |
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Cell Rep, 2019, 29(5):1311-1322.e5.
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S5548 |
7-Hydroxy-4-chromone
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7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM. |
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F1468New |
Hck Rabbit mAb
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F0547New |
Lyn Rabbit mAb
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S9643 |
DGY-06-116
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DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。 |
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S9620 |
Elzovantinib (TPX-0022)
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Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。 |
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F0906New |
Phospho-Src (Ser 17) Rabbit mAb
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F0262New |
Src Rabbit mAb
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Src Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Src protein. |
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Cell Rep, 2019, 29(5):1311-1322.e5
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E0814 |
Masitinib mesylate
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Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 |
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S6060 |
HPK1-IN-2
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HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂,其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。 |
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E2202 |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
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1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。 |
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E2643 |
TL02-59
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TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂,IC50为0.03 nM。 |
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S2213 |
AMG-47a
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AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂,IC50为3.4 uM,它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2(IL-2)生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性(ED50)。 |
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F2554New |
Fyn Rabbit mAb
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S1272 |
XL228
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XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 |
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S9826 |
TPX-0046
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TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。 |
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S2642 |
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)
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1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 |
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S6383 |
1-NM-PP1
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1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 |
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J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
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E1634New |
CH6953755
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CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂,IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。 |
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S1021 |
Dasatinib
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Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl、Src和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
- Nature, 2024, 627(8003):407-415
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
- Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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S1006 |
Saracatinib (AZD0530)
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Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。 |
- Nat Cancer, 2024,
- Nat Commun, 2024, 15(1):1300
- Nat Commun, 2024, 15(1):7455
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S7782 |
Dasatinib Monohydrate
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Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
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- bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
- bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
- Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
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S1490 |
Ponatinib
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Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
- Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425
- Cell Rep, 2024, 43(3):113932
- Elife, 2024, 12RP92324
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S5254 |
Dasatinib hydrochloride
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Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively. |
- Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
- Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
- Commun Biol, 2023, 6(1):872
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S1010 |
Nintedanib
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Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3353-3371
- Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725
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S1014 |
Bosutinib
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Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。 |
- Elife, 2024, 12RP92324
- Front Immunol, 2024, 15:1425670
- PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012170
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S1574 |
Doramapimod (BIRB 796)
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Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
- Aging Cell, 2024, e14093.
- EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00149-y
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S7008 |
PP2
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PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。 |
- Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00119-3
- Nat Commun, 2024, 15(1):7885
- J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5
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S1396 |
Resveratrol
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Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
- Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186
- J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
- Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
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S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
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PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,FAK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。 |
- Sci Rep, 2024, 14(1):7739
- J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
- J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
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S2391 |
Quercetin
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Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
- Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae322
- Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
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S2700 |
Tirbanibulin
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Tirbanibulin是第一个临床Src抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点,在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。 |
- Drug Dev Res, 2024, 85(6):e22248
- Arch Dermatol Res, 2024, 316(7):341
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2202956
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S7774 |
SU6656
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SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。
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- Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2
- Autophagy, 2023, 1-20.
- Cell Rep, 2023, 42(4):112324
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S7060 |
PP1
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PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):4269
- Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20
- J Transl Med, 2023, 21(1):89
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S5248 |
Apatinib
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Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。 |
- Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
- Sci Rep, 2024, 14(1):25682
- Sci Rep, 2024, 14(1):879
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S7565 |
WH-4-023
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WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC inhibitor) 是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM 和 6 nM。对p38α和KDR的选择性低300倍以上,还能有效抑制SIK(对SIK1、2、3的IC50分别为10、22、60 nM)。
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- Nat Commun, 2024, 15(1):668
- Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):427
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S2202 |
NVP-BHG712
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NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):5894
- Eur J Pharmacol, 2024, 983:177000
- Cell Rep, 2022, 41(11):111827
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S8583 |
Repotrectinib (TPX-0005)
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Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。 |
- Commun Biol, 2024, 7(1):412
- Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
- EMBO Mol Med, 2023, 10.15252/emmm.202217367
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S1392 |
Pelitinib (EKB-569)
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Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395
- Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
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S1181 |
ENMD-2076
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ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3,IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
- Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
- Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
- J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
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S8518 |
AD80
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AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。 |
- Nat Commun, 2022, 13(1):2500
- Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
- Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
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S2622 |
PP121
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PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 |
- Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
- PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
- PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
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MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制Syk, Src和p97, IC50分别为2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 |
- Phytomedicine, 2019, 61:152859
- J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
- Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196
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S6567 |
Src Inhibitor 1
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Src Inhibitor 1是Src和Lck的竞争性抑制剂,IC50分别为44 nM和88 nM。它也能抑制Csk和Yes。 |
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388
- Sci Adv, 2024, 10(6):eadi4935
- PLoS Biol, 2022, 20(1):e3001518
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S7743 |
CCT196969
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CCT196969是一种新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制剂,同时具有抑制SRC的活性。它还能抑制LCK和p38 MAPKs。 |
- Nat Commun, 2022, 13(1):7113
- Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
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S8161 |
ON123300
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ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 |
- Cell Rep, 2024, 43(7):114446
- J Cell Sci, 2021, jcs.258685
- Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
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S0020 |
RK 24466
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RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)是一种有效的、选择性的 Lck 抑制剂,可抑制人Lck激酶的两种构建体,lck (64-509)和lckcd,对应的IC50值分别为小于0.001 μM和0.002 μM。 |
- Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
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S5617 |
Myristic Acid
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Myristic acid (Tetradecanoic acid) is a fatty acid that occurs naturally in some foods. Myristic acid inhibits the phosphorylation of poly E4Y by Src with an Ki of 35 μM. |
- Nat Commun, 2023, 14(1):660
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S0791 |
eCF506
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eCF506 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 Src tyrosine kinase 抑制剂,其IC50值小于0.5 nM。 |
- Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02029-4
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S8706 |
UM-164
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UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。 |
- Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
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S3226 |
Dehydroabietic acid
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Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 Pinus 和 Picea)通过抑制 Src、Syk 和 TAK1 介导的通路来产生抗炎活性。 |
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S0918 |
Ginkgolic acid C17:1
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Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 |
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E4630New |
Ilginatinib hydrochloride
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Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂,与ATP竞争,对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍,抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM,对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。 |
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S6500 |
KX1-004
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KX1-004是一种非ATP竞争性的Src protein tyrosine kinase抑制剂,对Src-PTK的IC50值为40 μM。 |
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S5548 |
7-Hydroxy-4-chromone
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7-Hydroxychromone is an inhibitor of Src kinase with IC50 of <300 μM. |
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S9643 |
DGY-06-116
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DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。 |
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S9620 |
Elzovantinib (TPX-0022)
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Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。 |
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E0814 |
Masitinib mesylate
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Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 |
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S6060 |
HPK1-IN-2
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HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂,其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。 |
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E2202 |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
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1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。 |
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E2643 |
TL02-59
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TL02-59是一种具有口服活性的选择性Src家族激酶Fgr抑制剂,IC50为0.03 nM。 |
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S2213 |
AMG-47a
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AMG-47a是一种有效的、非选择性的 Lck kinase 抑制剂,IC50为3.4 uM,它还可抑制T细胞增殖。AMG-47a在抗CD3诱导的小鼠白介素2(IL-2)生产过程中表现出11mg/kg的抗炎活性(ED50)。 |
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S1272 |
XL228
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XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 |
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S9826 |
TPX-0046
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TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。 |
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S2642 |
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)
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1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 |
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S6383 |
1-NM-PP1
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1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 |
- J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
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E1634New |
CH6953755
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CH6953755 是一种有效的、口服活性的、选择性 YES1 激酶抑制剂,IC50 为 1.8 nM。 CH6953755 对 YES1 基因扩增的癌症具有抗肿瘤活性。 |
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