p38 MAPK

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S1076 Adezmapimod (SB203580) Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(4):1693-1710
S1077 SB202190 SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):5874
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
S1574 Doramapimod (BIRB 796) Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
Aging Cell, 2024, e14093.
EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00149-y
S1950 Metformin HCl Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1785
J Clin Invest, 2024, e175023
EBioMedicine, 2024, 102:105090
S1494 Ralimetinib (LY2228820) dimesylate Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。
Immunity, 2024, 57(7):1514-1532.e15
Cell Death Dis, 2024, 15(4):273
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31172
S2726 PH-797804 PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):39
Cell Signal, 2024, 114:111004
BMC Cancer, 2024, 24(1):520
S6005 VX-702 VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。
Immunology, 2024, 10.1111/imm.13773
Nat Commun, 2023, 14(1):861
Antiviral Res, 2022, 209:105475
S5958 Metformin Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物,可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
S7686 ML141 ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):357
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11479
Genes Cancer, 2024, 15:15-27
S7215 Losmapimod Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302
J Radiat Res, 2024, rrae021
S7741 SB239063 SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂,IC50为44 nM,对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。
Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(6):503-513
Cancers (Basel), 2023, 15(3)961
Cancers (Basel), 2023, 15(3)961
S1458 Neflamapimod (VX-745) Neflamapimod (VX-745)是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。
Biology (Basel), 2022, 11(1)121
EMBO J, 2021, e106188
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8124 BMS-582949 BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM,可抑制p38激酶活性和p38的活化。
Mol Med Rep, 2023, 27(2)47
EMBO J, 2021, e107182
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S7214 Skepinone-L Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1
Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162
Elife, 2022, 11e80953
S2266 Asiatic Acid Asiatic acid (Dammarolic acid, Asiantic acid)是积雪草苷的糖苷配基,从植物积雪草中分离而来的,常用于伤口愈合。
Front Pharmacol, 2023, 14:1264324
Gut Microbes, 2022, 14(1):2057779
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):531
S2928 TAK-715 TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38αIC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。
Life (Basel), 2023, 13(2)412
Life (Basel), 2023, 13(2)412
Chem Biol Interact, 2022, 363:110010
S8125 Pamapimod Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。
J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.3A0120-379RR
J Pharmacol Exp Ther, 2020, 374(3):489-498
Nat Commun, 2019, 10(1):688
S7799 Pexmetinib Pexmetinib是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
J Bone Oncol, 2022, 35:100439
Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640
Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S6502 SD 0006 SD0006是p38alpha的抑制剂,对p38α和p38β的IC50值分别为0.016 μM和0.677 μM。它对p38α的选择性明显高于其他50多种激酶(包括p38γ和p38δ)。
Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974
S0542 R1487 R1487 是一种具有口服生物利用度和高度选择性的p38α抑制剂,其ic50值为10 nM。
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S8706 UM-164 UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。
Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。
PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
S3940 3'-Hydroxypterostilbene 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9990
F0159New Phospho-p38 MAPK (Thr180/Tyr182) Rabbit mAb Mitogen-activated protein kinase 14 , MAP kinase 14, MAPK 14, CSAID-binding protein, CSBP,MAP kinase MXI2, MAX-interacting protein 2, MAP kinase p38 alpha, MAP kinase p38 α, SAPK2a, MAP kinase 12, MAPK 12, ERK-6, MAP kinase p38 gamma, Stress-activated protein kinase 3, MAPK12, SAPK3, MAP kinase 11; MAPK 11, MAP kinase p38 beta, p38b, SAPK2b, p38-2, MAPK11, PRKM11, SAPK2, SAPK2B, MAP kinase 13, MAPK 13, MAP kinase p38 delta, Stress-activated protein kinase 4, MAPK13, PRKM13, SAPK4, MAP kinase p38 δ, MAP kinase p38 γ
S9514 Rotundic acid Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物,对人肝细胞癌(HepG2)、恶性黑色素瘤(A375)、SCLC(NCI-H446)、乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(HT-29)细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。
E2372 p38-α MAPK-IN-1 p38-α MAPK-IN-1是p38-α的抑制剂,在EFC置换试验中的IC50值为2300 nM,在HTRF试验中的IC50值为5500 nM。
E3566 Largeleaf Gentian Root Extract Largeleaf Gentian Root Extract是从秦艽Gentiana macrophylla的根中提取的,可调节CD147/p38/NF-κB通路。
S8989 Xanthatin Xanthatin是一种从中药苍耳(Xanthium strumarium)叶子中分离得到的倍半萜内酯,可抑制核因子kappa-B (nuclear factor kappa-B, NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)以及信号转导和转录激活因子(signal transducer and activator of transcription, STATs)信号通路
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
S4884 Trans-Zeatin Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
E3656 Dichroa febrifuga Extract Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的,它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
E3328 Suberect spatholobus stem Extract Suberect spatholobus stem Extract 从中药鸡血藤(Suberect spatholobus)中提取,可抑制TGF-β1/p38MAPK信号通路和ColⅠ的合成,从而起到治疗肝纤维化的作用。
E0114 Dilmapimod (SB-681323) Dilmapimod (SB-681323,GW 681323)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可能抑制慢性阻塞性肺疾病的炎症。
S9315 Praeruptorin A Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. Praeruptorin A inhibits p38/Akt-c-Fos-NFATc1 signaling and PLCγ-independent Ca2+ oscillation. Praeruptorin A can significantly upregulates multidrug resistance-associated protein 2 expression via the constitutive androstane receptor-mediated pathway in vitro, and this should be taken as an herb-drug interaction.
S6920 SEA0400 SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂,可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收,对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERKp38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。
E3365 Weigela Grandiflora Fortune Extract Weigela Grandiflora Fortune Extract从锦带花Weigela Grandiflora Fortune中提取,通过抑制AKT/NF-κB和MAPK信号通路,降低炎症介质的感染介导表达。
F1265New SPARC Rabbit mAb
F1221New p38α/MAPK14 Rabbit mAb Mitogen-activated protein kinase 14, MAP kinase 14; MAPK 14, Cytokine suppressive anti-inflammatory drug-binding protein, CSAID-binding protein, CSBP MAP kinase MXI2, MAX-interacting protein 2,Mitogen-activated protein kinase p38 alpha, MAP kinase p38 alpha, Mitogen-activated protein kinase p38 α, MAP kinase p38 α, Stress-activated protein kinase 2a, MAP kinase p38 alpha, SAPK2a, CSBP1, CSBP2, MXI2, Mitogen-activated protein kinase 11, Mitogen-activated protein kinase p38 beta, Mitogen-activated protein kinase p38 β, MAP kinase p38 beta, p38b, MAP kinase p38 β, Stress-activated protein kinase 2b, SAPK2b, p38-2, PRKM11, SAPK2, SAPK2B
E4791New Adezmapimod hydrochloride Adezmapimod hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride, SB 203580 hydrochloride) 是 MAPK 家族成员的抑制剂,该家族成员被称为应激激活蛋白激酶 2a (SAPK2a;也称为 p38)。它对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 值分别为 50 nM 和 500 nM,可用于研究类风湿性关节炎等慢性炎症疾病。
S0387 SB 242235 SB-242235是一种有效、选择性的p38 MAP激酶(p38 MAP kinase,p38 MAPK)抑制剂,在人的软骨细胞中抑制由 IL-1β诱导生成的p38 MAP激酶,IC50为 1.0 μM。
S0388 SD169 SD-169(5-Carbamoylindole)是p38α MAPK的选择性抑制剂,可降低胰岛β胰岛T细胞中p38和HSP60的表达。
E3592 Panax notoginseng Root Extract 三七根提取物是从三七Panax Notoginseng的根中提取的,通过MAPK介导的脂肪产热活化发挥对代谢综合征的保护作用。
E3593 Panax notoginseng Rhizoma Extract Panax Notoginseng Rhizoma Extract是从三七Panax Notoginseng的根茎中提取的,通过MAPK介导的脂肪产热活化发挥对代谢综合征的保护作用。
S0844 NDMC101 NDMC101抑制破骨细胞的生成,从而改善爪肿胀和炎症性骨破坏,此过程与抑制NF-κB和NFATc1等转录因子以及多种蛋白激酶,包括p38、ERK和JNK有关。
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
S0186 TA-01 TA-01 是 CK1δ/εp38 MAPK 的有效抑制剂,对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。
E0526 sappanone A Sappanone A是从豆科苏木心材中分离得到的一种异黄酮类化合物,通过p38 MAPK通路激活Nrf2,诱导HO-1表达,并通过抑制RelA/p65在Ser536位点的磷酸化来抑制脂多糖诱导的NF-κB的激活,发挥其抗炎作用。
E2399 Falnidamol Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂,通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导,在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。
E2630 SKF-86002 SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂,抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生,IC50为1 μM,也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸(arachidonic acid)代谢。
S3888 3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene 3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene (MR-3) is a methylated derivative of resveratrol and shows more potent inhibitory effects on the growth of human cancer cells (HT-29, PC-3, COLO 205) with IC50 values of 81.31, 42.71 and 6.25 μM, respectively.
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18TNF-αICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。
F1367New p38δ MAPK Rabbit mAb p38 delta/MAPK13,p38δ MAPK
E2661 Chitosan oligosaccharide Chitosan oligosaccharide (COS)是β-(1➔4)连接的d-氨基葡萄糖的低聚物,其作用涉及几个重要的途径的调节,包括抑制核因子κB (nuclear factor kappa B, NF-κB)丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPK),以及活化AMP -活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)
F0171New p38 MAPK Rabbit mAb Mitogen-activated protein kinase 14, MAP kinase 14; MAPK 14, Cytokine suppressive anti-inflammatory drug-binding protein, CSAID-binding protein, CSBP, MAP kinase MXI2, MAX-interacting protein 2,MAP kinase p38 alpha, MAP kinase p38 α, SAPK2a, MAP kinase 12; MAPK 12, ERK-6, ERK6, MAP kinase p38 gamma, MAPK12, SAPK3, MAP kinase 11; MAPK 11, MAP kinase p38 beta, p38b, SAPK2b, p38-2, MAPK11, PRKM11, SAPK2, SAPK2B, CSBP, CSBP1, CSBP2, MXI2, MAP kinase p38 γ,MAP kinase p38 gamma, Stress-activated protein kinase 3, MAP kinase p38 β, MAP kinase p38 beta, p38b
J Nat Med, 2021, 75(1):84-98
F2658New 14-3-3 (pan) Rabbit mAb 14-3-3 (pan),pan 14-3-3
S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2
E3786 Radix Scrophulariae Extract Radix Scrophulariae Extract来自玄参Radix Scrophulariae,具有抗凋亡和抗炎作用,可能通过影响丝裂原激活蛋白激酶(MAPKs)信号通路和抑制NF-κB通路发挥作用。
E3033 Pulsatillae Extract Pulsatillae Extract是从白头翁Pulsatilla chinensis中提取的,其主要活性成分可通过阻断MAPK信号通路减少肿瘤的发生、转移和免疫抑制。
S1076 Adezmapimod (SB203580) Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(4):1693-1710
S1077 SB202190 SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):5874
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
S1574 Doramapimod (BIRB 796) Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
Aging Cell, 2024, e14093.
EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00149-y
S1494 Ralimetinib (LY2228820) dimesylate Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。
Immunity, 2024, 57(7):1514-1532.e15
Cell Death Dis, 2024, 15(4):273
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31172
S2726 PH-797804 PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):39
Cell Signal, 2024, 114:111004
BMC Cancer, 2024, 24(1):520
S6005 VX-702 VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。
Immunology, 2024, 10.1111/imm.13773
Nat Commun, 2023, 14(1):861
Antiviral Res, 2022, 209:105475
S7215 Losmapimod Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):987
Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302
J Radiat Res, 2024, rrae021
S7741 SB239063 SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂,IC50为44 nM,对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。
Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(6):503-513
Cancers (Basel), 2023, 15(3)961
Cancers (Basel), 2023, 15(3)961
S1458 Neflamapimod (VX-745) Neflamapimod (VX-745)是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。
Biology (Basel), 2022, 11(1)121
EMBO J, 2021, e106188
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8124 BMS-582949 BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM,可抑制p38激酶活性和p38的活化。
Mol Med Rep, 2023, 27(2)47
EMBO J, 2021, e107182
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S7214 Skepinone-L Skepinone-L (CBS3830)是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1
Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162
Elife, 2022, 11e80953
S2928 TAK-715 TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38αIC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。
Life (Basel), 2023, 13(2)412
Life (Basel), 2023, 13(2)412
Chem Biol Interact, 2022, 363:110010
S8125 Pamapimod Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。
J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.3A0120-379RR
J Pharmacol Exp Ther, 2020, 374(3):489-498
Nat Commun, 2019, 10(1):688
S7799 Pexmetinib Pexmetinib是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
J Bone Oncol, 2022, 35:100439
Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640
Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S6502 SD 0006 SD0006是p38alpha的抑制剂,对p38α和p38β的IC50值分别为0.016 μM和0.677 μM。它对p38α的选择性明显高于其他50多种激酶(包括p38γ和p38δ)。
Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974
S0542 R1487 R1487 是一种具有口服生物利用度和高度选择性的p38α抑制剂,其ic50值为10 nM。
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S8706 UM-164 UM-164是一种高度有效的c-Src/p38双重抑制剂,对c-Src的结合常数Kd值为2.7 nM,也能抑制p38α和p38β。
Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。
PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
S3940 3'-Hydroxypterostilbene 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9990
E2372 p38-α MAPK-IN-1 p38-α MAPK-IN-1是p38-α的抑制剂,在EFC置换试验中的IC50值为2300 nM,在HTRF试验中的IC50值为5500 nM。
S8989 Xanthatin Xanthatin是一种从中药苍耳(Xanthium strumarium)叶子中分离得到的倍半萜内酯,可抑制核因子kappa-B (nuclear factor kappa-B, NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)以及信号转导和转录激活因子(signal transducer and activator of transcription, STATs)信号通路
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
S4884 Trans-Zeatin Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
E3656 Dichroa febrifuga Extract Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的,它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路
E3328 Suberect spatholobus stem Extract Suberect spatholobus stem Extract 从中药鸡血藤(Suberect spatholobus)中提取,可抑制TGF-β1/p38MAPK信号通路和ColⅠ的合成,从而起到治疗肝纤维化的作用。
E0114 Dilmapimod (SB-681323) Dilmapimod (SB-681323,GW 681323)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,可能抑制慢性阻塞性肺疾病的炎症。
S9315 Praeruptorin A Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. Praeruptorin A inhibits p38/Akt-c-Fos-NFATc1 signaling and PLCγ-independent Ca2+ oscillation. Praeruptorin A can significantly upregulates multidrug resistance-associated protein 2 expression via the constitutive androstane receptor-mediated pathway in vitro, and this should be taken as an herb-drug interaction.
S6920 SEA0400 SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂,可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收,对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERKp38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。
E3365 Weigela Grandiflora Fortune Extract Weigela Grandiflora Fortune Extract从锦带花Weigela Grandiflora Fortune中提取,通过抑制AKT/NF-κB和MAPK信号通路,降低炎症介质的感染介导表达。
E4791New Adezmapimod hydrochloride Adezmapimod hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride, SB 203580 hydrochloride) 是 MAPK 家族成员的抑制剂,该家族成员被称为应激激活蛋白激酶 2a (SAPK2a;也称为 p38)。它对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 值分别为 50 nM 和 500 nM,可用于研究类风湿性关节炎等慢性炎症疾病。
S0387 SB 242235 SB-242235是一种有效、选择性的p38 MAP激酶(p38 MAP kinase,p38 MAPK)抑制剂,在人的软骨细胞中抑制由 IL-1β诱导生成的p38 MAP激酶,IC50为 1.0 μM。
S0388 SD169 SD-169(5-Carbamoylindole)是p38α MAPK的选择性抑制剂,可降低胰岛β胰岛T细胞中p38和HSP60的表达。
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
S0186 TA-01 TA-01 是 CK1δ/εp38 MAPK 的有效抑制剂,对 CK1ε、CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 分别为 6.4 nM、6.8 nM 和 6.7 nM。
E2399 Falnidamol Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂,通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导,在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。
E2630 SKF-86002 SKF-86002是一种口服活性的p38 MAPK抑制剂,抑制脂多糖(LPS)-刺激人单核细胞IL-1和TNF-α的产生,IC50为1 μM,也抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸(arachidonic acid)代谢。
S3888 3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene 3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene (MR-3) is a methylated derivative of resveratrol and shows more potent inhibitory effects on the growth of human cancer cells (HT-29, PC-3, COLO 205) with IC50 values of 81.31, 42.71 and 6.25 μM, respectively.
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18TNF-αICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。
E2661 Chitosan oligosaccharide Chitosan oligosaccharide (COS)是β-(1➔4)连接的d-氨基葡萄糖的低聚物,其作用涉及几个重要的途径的调节,包括抑制核因子κB (nuclear factor kappa B, NF-κB)丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPK),以及活化AMP -活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)
S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2
E3033 Pulsatillae Extract Pulsatillae Extract是从白头翁Pulsatilla chinensis中提取的,其主要活性成分可通过阻断MAPK信号通路减少肿瘤的发生、转移和免疫抑制。
S1950 Metformin HCl Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1785
J Clin Invest, 2024, e175023
EBioMedicine, 2024, 102:105090
S5958 Metformin Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物,可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
S7686 ML141 ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):357
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11479
Genes Cancer, 2024, 15:15-27
S2266 Asiatic Acid Asiatic acid (Dammarolic acid, Asiantic acid)是积雪草苷的糖苷配基,从植物积雪草中分离而来的,常用于伤口愈合。
Front Pharmacol, 2023, 14:1264324
Gut Microbes, 2022, 14(1):2057779
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):531
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
E0526 sappanone A Sappanone A是从豆科苏木心材中分离得到的一种异黄酮类化合物,通过p38 MAPK通路激活Nrf2,诱导HO-1表达,并通过抑制RelA/p65在Ser536位点的磷酸化来抑制脂多糖诱导的NF-κB的激活,发挥其抗炎作用。
S9514 Rotundic acid Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物,对人肝细胞癌(HepG2)、恶性黑色素瘤(A375)、SCLC(NCI-H446)、乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(HT-29)细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。
E3566 Largeleaf Gentian Root Extract Largeleaf Gentian Root Extract是从秦艽Gentiana macrophylla的根中提取的,可调节CD147/p38/NF-κB通路。
F0159New Phospho-p38 MAPK (Thr180/Tyr182) Rabbit mAb Mitogen-activated protein kinase 14 , MAP kinase 14, MAPK 14, CSAID-binding protein, CSBP,MAP kinase MXI2, MAX-interacting protein 2, MAP kinase p38 alpha, MAP kinase p38 α, SAPK2a, MAP kinase 12, MAPK 12, ERK-6, MAP kinase p38 gamma, Stress-activated protein kinase 3, MAPK12, SAPK3, MAP kinase 11; MAPK 11, MAP kinase p38 beta, p38b, SAPK2b, p38-2, MAPK11, PRKM11, SAPK2, SAPK2B, MAP kinase 13, MAPK 13, MAP kinase p38 delta, Stress-activated protein kinase 4, MAPK13, PRKM13, SAPK4, MAP kinase p38 δ, MAP kinase p38 γ
F1265New SPARC Rabbit mAb
F1221New p38α/MAPK14 Rabbit mAb Mitogen-activated protein kinase 14, MAP kinase 14; MAPK 14, Cytokine suppressive anti-inflammatory drug-binding protein, CSAID-binding protein, CSBP MAP kinase MXI2, MAX-interacting protein 2,Mitogen-activated protein kinase p38 alpha, MAP kinase p38 alpha, Mitogen-activated protein kinase p38 α, MAP kinase p38 α, Stress-activated protein kinase 2a, MAP kinase p38 alpha, SAPK2a, CSBP1, CSBP2, MXI2, Mitogen-activated protein kinase 11, Mitogen-activated protein kinase p38 beta, Mitogen-activated protein kinase p38 β, MAP kinase p38 beta, p38b, MAP kinase p38 β, Stress-activated protein kinase 2b, SAPK2b, p38-2, PRKM11, SAPK2, SAPK2B
E4791New Adezmapimod hydrochloride Adezmapimod hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride, SB 203580 hydrochloride) 是 MAPK 家族成员的抑制剂,该家族成员被称为应激激活蛋白激酶 2a (SAPK2a;也称为 p38)。它对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 值分别为 50 nM 和 500 nM,可用于研究类风湿性关节炎等慢性炎症疾病。
F1367New p38δ MAPK Rabbit mAb p38 delta/MAPK13,p38δ MAPK
F0171New p38 MAPK Rabbit mAb Mitogen-activated protein kinase 14, MAP kinase 14; MAPK 14, Cytokine suppressive anti-inflammatory drug-binding protein, CSAID-binding protein, CSBP, MAP kinase MXI2, MAX-interacting protein 2,MAP kinase p38 alpha, MAP kinase p38 α, SAPK2a, MAP kinase 12; MAPK 12, ERK-6, ERK6, MAP kinase p38 gamma, MAPK12, SAPK3, MAP kinase 11; MAPK 11, MAP kinase p38 beta, p38b, SAPK2b, p38-2, MAPK11, PRKM11, SAPK2, SAPK2B, CSBP, CSBP1, CSBP2, MXI2, MAP kinase p38 γ,MAP kinase p38 gamma, Stress-activated protein kinase 3, MAP kinase p38 β, MAP kinase p38 beta, p38b
J Nat Med, 2021, 75(1):84-98
F2658New 14-3-3 (pan) Rabbit mAb 14-3-3 (pan),pan 14-3-3

p38 MAPK抑制剂选择性比较

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