Fluvoxamine (DU-23000) maleate

别名: MK-264,DU-23000 maleate 中文名称:马来酸氟伏沙明

Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264)是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。

Fluvoxamine (DU-23000) maleate Chemical Structure

Fluvoxamine (DU-23000) maleate Chemical Structure

CAS: 61718-82-9

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生物活性

产品描述 Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264)是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。
靶点
5-HT [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Fluvoxamine增加大鼠前额皮质和丘脑中[5-HT]的水平,也增加纹状体中[DA]的水平。[1]  Fluvoxamine maleate可通过脊柱5-HT 2A/2C受体改善触觉异常性疼痛,通过作用于受体或5-HT的神经元起作用。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在非结扎小鼠的爪压力测试中,Fluvoxamine maleate也表现出剂量依赖方式的抗伤害感受。Fluvoxamine maleate也诱导急性爪压力测试的抗伤害作用,并且这种作用为5-HT3受体拮抗剂granisetron所拮抗。[2] 在大鼠海马内侧前额叶皮质(mPFC)中,Fluvoxamine(10和30 mg/kg,腹腔注射)以剂量依赖的方式增强了海马-mPFC通路突触效能。[3] 在麻醉大鼠的海马CA1区中,Fluvoxamine(10和30 毫克/千克,腹腔注射)抑制长时程增强(LTP)。Fluvoxamine(30 毫克/千克,腹腔注射)诱导的LTP为5-HT(1A)受体拮抗剂NAN-190(0.5 毫克/千克,腹腔注射)完全逆转,但不是受5-HT(4)受体拮抗剂GR113808(20 毫克/大鼠,脑室注射)以及5-HT的(7)受体拮抗剂DR4004(10 毫克/大鼠,脑室注射)所影响。[4] Fluvoxamine maleate强化了孵育在Krebs-Henseleit溶液分离的大鼠输精管对去甲肾上腺素的响应。Fluvoxamine maleate和Fluoxetine盐酸抑制钾离子对离体大鼠子宫制剂收缩的诱导作用,IC50分别为3.99μM和18.2μM。[5]

化学信息&溶解度

分子量 434.41 分子式

C19H25F3N2O6

CAS号 61718-82-9 SDF Download Fluvoxamine (DU-23000) maleate SDF
Smiles COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (197.96 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL (197.96 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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