GW501516
别名: GW 1516 ,GSK-516
GW501516是一种有效的，高度选择性的PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。
GW501516 Chemical Structure
CAS: 317318-70-0
产品质控
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相关信号通路图
PPAR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | GW501516是一种有效的，高度选择性的PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。Phase 4。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 与人工合成的 LXRα agonist激动剂 GW3965相比 ，GW501516 是选择性的PPARδ激动剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GW501516 比其他现有亚型的选择性1000多倍。GW501516 作用于巨噬细胞，成纤维细胞，和肠细胞，提高反向胆固醇转运ATP结合盒转运子A1的表达，且诱导载脂蛋白A1特定胆固醇外流。[2]GW501516 作用于骨骼肌细胞，可以调节参与脂质代谢和能量解偶联的基因表达。[4]此外，GW501516阻断 胰岛素抗性和脂肪酸诱导的NF-κB活化。[5]GW 501516降低IFNγ诱导的TNFα和诱导型NO合酶上调，并具有抗炎活性。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GW501516给药处理抗胰岛素的中年肥胖猕猴，显著增加血清高密度脂蛋白胆固醇，而降低低密度脂蛋白，空腹甘油三酯，和空腹胰岛素的水平。[2] GW501516作用于L6肌管和小鼠的骨骼肌中，诱导脂肪酸β-氧化。GW501516处理饲喂高脂肪饮食的小鼠，改善饮食引起的肥胖以及胰岛素抗性。GW501516处理遗传性肥胖的ob/ob小鼠，通过降低血浆中葡萄糖和血中胰岛素水平，也极大地提高了糖尿病治愈率。[7] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性肥胖猕猴 |
| Dosages | 0.1, 0.3, 1.0, 和 3.0 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 453.50 | 分子式 | C21H18F3NO3S2 |
| CAS号 | 317318-70-0 | SDF | Download GW501516 SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (200.66 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 22 mg/mL (48.51 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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