Zosuquidar 3HCl

别名: LY335979 3HCl, RS 33295-198 3HCl, D06387 3HCl 中文名称：唑喹达三盐酸盐

目录号：S1481 Purity: 99.98%

Zosuquidar 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂，无细胞试验中K_i为60 nM。Phase 3。

Zosuquidar 3HCl Chemical Structure

CAS: 167465-36-3

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1970	现货
5mg	1398.44	现货
10mg	2609.03	现货
50mg	7954.98	现货
1g	32678.1	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
CCRF-CEM/VCR1000	Function assay	240 secs	Inhibition of P-glycoprotein-mediated efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.05888μM	22452412
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述

Zosuquidar 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂，无细胞试验中K_i为60 nM。Phase 3。

特性

LY335979是P-gp调节的多耐药有效调节剂。

靶点

P-gp ^[1]
(Cell-free assay)

60 nM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	LY335979 竞争性抑制与P-gp的平衡结合，K_i为 60 nM，通过阻断CEM/VLB₁₀₀质膜中P-gp的[³H]azidopine的光亲和标记。LY335979 浓度为0.1 μM时，单独给药对药物敏感的MDR细胞系，具有细胞毒性，IC50为6 μM-16 μM，且浓度为 0.5 μM时，完全扭转对 MDR 细胞P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 或 UCLA-P3.003VLB溶瘤细胞抗性。^[1]LY335979作用于表达P-gp的白血病细胞系，包括K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 和 HL60/DNR，显著恢复药物敏感性，且作用于携带活性P-gp的原发性AML细胞，增强蒽环类药物和ozogamicin的毒性。^[2] 最新文献说明LY335979作用于ABCB1转导的细胞，完全抑制(Z)-endoxifen在顶端调控的运输。^[3]
激酶实验	ATP酶实验
激酶实验	通过测量从ATP中释放的无机磷酸而测量P-gp ATP酶活性。在 96孔板中在37^oC下进行实验90分钟。在有或无1 mM 钒酸钠存在时，在含5 mM叠氮化钠, 1 mM 乌本苷, 1 mM EGTA, 3 mM ATP,及 5 mM 磷酸烯醇式丙酮酸和 3.6 单位/mL 丙酮酸激酶组成的 ATP 再生系统的buffer A（总体积为 100 μL）中，温育膜蛋白 (8 μg-10 μg )。Pgp-ATP酶活性定义为总ATP酶活性中对钒酸盐敏感的部分。加入检测液3分钟后，读数。使用微孔读数器在690 nm处测定吸光值。使用磷酸标准曲线测定形成磷酸的 μmol 数。每组样品重复测量三次。
细胞实验	细胞系	CEM/VLB₁₀₀, P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 和 UCLA-P3.OO3VLB.
	浓度	0.05 μM 到5 μM
	孵育时间	72小时
	方法	使用修正的MTT染料减少法测定细胞活性。收集对数生长期细胞，接种在96孔板上。在溶瘤细胞存在时，细胞培养72小时。MCF-7 和 MCF-7/ADR细胞温育24小时，然后加入药物。LY335979 制备成2 nM DMSO 储存液，加到每孔中，终浓度为0.05 到 5 μM。72小时后, 20 μL 新鲜准备的MTT加到每孔中，在 37^oC下含5% CO₂环境下温育4小时。细胞在Sorvall RT6000B 离心机中制成颗粒状，70 μL培养基小心从每孔中转移，然后加入100 μL 2-丙醇/0.04 N HC1。使用 Multipipettor 使细胞悬浮5到10次，直到看不到可见颗粒。然后立刻在 Titertek Multiskan MCC/340酶标仪流动实验室读数，使用570 nm测试波长，630 nm参考波长。对照组重复测量四次。使用CeliTiter 96 AQueous 检测试剂盒进行毒性分析。

参考文献
[1] Dantzig AH, et al. Cancer Res. 1996, 56(18), 4171-4179. [2] Tang R, et al. BMC Cancer. 2008, 8,51. [3] Iusuf D, J Pharmacol Exp Ther. 2011, 337(3), 710-717.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	636.99	分子式	C₃₂H₃₁F₂N₃O₂.3HCl
CAS号	167465-36-3	SDF	Download Zosuquidar 3HCl SDF
Smiles	C1CN(CCN1CC(COC2=CC=CC3=C2C=CC=N3)O)C4C5=CC=CC=C5C6C(C6(F)F)C7=CC=CC=C47.Cl.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 127 mg/mL ( (199.37 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 23 mg/mL (36.1 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (156.98 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 28 mg/mL (43.95 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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