PIK-93
PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM；抑制PI3Kα，IC50为39 nM。
PIK-93 Chemical Structure
CAS: 593960-11-3
产品质控
PIK-93相关产品
| 相关靶点 | PI4KIIIα PI4KIIIβ | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 凋亡分子化合物库 细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库 | 点击展开 |
生物活性
| 产品描述 | PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM；抑制PI3Kα，IC50为39 nM。 | |||||||||||
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| 特性 | PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制剂。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果，即使浓度为10 μM。[1] 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位，而不改变量。[2] 250 nM PIK-93作用于COS-7 细胞, 有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[3H]丝氨酸标记的内源性神经酰胺转变为神经鞘磷脂。这些说明了PI4KIIIβ在内质网和高尔基体中的神经酰胺转移时具有重要作用，以及有效调节鞘磷脂的合成。[3] 300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca2+进入。[4] 最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能, 抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。[5] | |||
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| 激酶实验 | PI3Ks实验 | |||
| 使用标准TLC实验测定脂质激酶活性，而测定IC50值。通过准备含激酶的反应混合物, PIK-93(DMSO终浓度为2%), buffer(25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), 和新鲜超声提取的磷脂酰环己六醇 (100 µg/ml)而进行激酶反应。加入含10 µCi γ-32 P-ATP 的ATP开始反应，终浓度为10或 100 µM, 在室温下反应20分钟。用于TLC分析, 加入105 µL 1N HCl，随后加入160 µL CHCl3:MeOH (1:1)而终止反应。对混合的双相进行涡旋，短暂离心，转移有机相到新试管中，使用用CHCl3预包被的凝胶点样吸头。在 TLC板对抽提物进行染色，在 65:35正丙醇:1M 乙酸溶液中进行3到4小时。然后烘干TLC板，用感光成像显示屏进行处理，然后量化。通常在PIK-93 浓度为10-12时测定激酶活性，代表从最高浓度100 µM稀释两倍。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 分化的HL60 (dHL60)细胞 | ||
| 浓度 | 0.5 μM-1 μM | |||
| 孵育时间 | 40分钟 | |||
| 方法 | 为了进行肌动蛋白染色, dHL60细胞在悬浮液中和 PIK-93 预温育40分钟，然后在J6-B 离心机中在2000 rpm转速下室温离心5分钟,然后再悬浮在含相同浓度各种试剂的mHBSS中，使其粘附在纤连蛋白覆盖的盖玻片上，然后用浓度为100 nM的 f-Met-Leu-Phe(fMLP)进行刺激处理3分钟。细胞在3.7% PFA 中混合，用罗丹明-鬼笔环肽染色15分钟。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 389.88 | 分子式 | C14H16ClN3O4S2 |
| CAS号 | 593960-11-3 | SDF | Download PIK-93 SDF |
| Smiles | CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)C2=CC(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NCCO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.56 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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