Repaglinide
别名: AG-EE 623 ZW 中文名称：瑞格列奈
Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂，通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖，用于治疗II型糖尿病。
Repaglinide Chemical Structure
CAS: 135062-02-1
产品质控
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| 相关靶点 | Ca2+-dependent K+ channel | 点击展开 |
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂，通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖，用于治疗II型糖尿病。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Repaglinide是发以低亲和力（K（D）= 59 nM）结合单独的SUR1，但以高亲和力（增加了大约150倍）结合SUR1与Kir6.2共表达。Repaglinide以低亲和力结合（K（D）=51 nM），以SUR1共表达与Kir6.2的Delta14。[1] Repaglinide钙依赖方式结合NCS蛋白质，但不结合CAM或S100蛋白。在视紫红质激酶测定中，Repaglinide拮抗恢复的抑制作用，IC50值为400 mM。Repaglinide以钙依赖方式紧密结合CCaMK和PpCaMK，拮抗结构域的调节功能，对CCaMK和PpCaMK域的IC 50值为55 mM和4 mM。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Repaglinide降低对照大鼠的血浆葡萄糖浓度，而未能显著影响血浆胰岛素浓度或胰岛素/葡萄糖比值。在低和高的己糖浓度Goto-Kakizaki (GK)大鼠中，Repaglinide给药既不影响血浆葡萄糖也不胰岛素浓度，恢复异常高基础胰岛素输出一个正常的值，增加了胰岛素释放的16.7 mM/ 2.8 mM比率，并再次增加蛋白质生物合成。 [3] 养和饥饿正常大鼠中，Repaglinide比给予降血糖磺脲类药物后更大更快速地增加血浆胰岛素浓度和较早地下降血糖。[4] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06290050 | Recruiting | Healthy Volunteers |
Takeda |
March 29 2024 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 452.59 | 分子式 | C27H36N2O4 |
| CAS号 | 135062-02-1 | SDF | Download Repaglinide SDF |
| Smiles | CCOC1=C(C=CC(=C1)CC(=O)NC(CC(C)C)C2=CC=CC=C2N3CCCCC3)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (201.06 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 91 mg/mL (201.06 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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