Telmisartan
别名: BIBR 277 中文名称：替米沙坦
Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），用于治疗高血压。
Telmisartan Chemical Structure
CAS: 144701-48-4
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM | 23241029 | ||
| CV1 cells | Function assay | Agonist activity at human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by Gal4 transactivation assay, EC50=2.02 μM | 20079636 | ||
| CHO cells | Function assay | Antagonist activity at human AT1 receptor expressed in CHO cells measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.002 μM | 24462665 | ||
| HepG2 cells | Function assay | Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=0.025 μM | 22586124 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），用于治疗高血压。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Telmisartan是适度有效的（EC 50= 4.5微米），选择性PPARγ部分激动剂，激活受体达到完全激动剂pioglitazone和rosiglitazone的最高水平的25％到30％。Telmisartan诱导3T3-L1细胞的脂肪分化。Telmisartan导致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表达减少的60％至70％。[1] Telmisartan，但不是 candesartan（另一ARB），以剂量依赖的方式下调RAGE mRNA水平。Telmisartan在Hep3B细胞中降低基底以及AGE诱导RAGE蛋白的表达。在Hep3B细胞中，Telmisartan剂量依赖性抑制AGE诱导ROS产生和随后诱导CRP基因和蛋白的表达。[2] Telmisartan有效地促进3T3-L1前脂肪细胞的分化。在正在分化和完全分化的脂肪细胞中，Telmisartan剂量依赖性增加mRNA水平，如PPARgamma靶基因AP2和脂连蛋白。在分化脂肪细胞中，Telmisartan减弱1型11beta羟脱氢酶的mRNA水平。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-eNOS / eNOS / p-AMPKα / AMPKα p-CREB / CREB / p-p38 MAPK / p38 MAPK Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / CDK2 / Cylcin E / E2F2 |
|
24827148 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在高脂肪，高碳水化合物饮食喂养的大鼠中，Telmisartan促进增加热量的消耗和防止饮食诱导的体重增加。在高脂肪，高碳水化合物喂养的小鼠中，Telmisartan减少内脏脂肪的积聚和降低脂肪细胞大小，比valsartan程度大得多，并且还与显著减少的肝甘油三酯水平相关联。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06168487 | Not yet recruiting | Prostate Cancer |
Tyler J Curiel|Dartmouth-Hitchcock Medical Center |
January 1 2024 | Early Phase 1 |
| NCT05223101 | Unknown status | Hypertension |
HK inno.N Corporation |
January 19 2022 | Phase 1 |
| NCT05040880 | Completed | Hypertension |
HK inno.N Corporation |
July 8 2021 | Phase 1 |
| NCT04736329 | Completed | Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Renal Insufficiency |
Cairo University |
February 1 2021 | Not Applicable |
| NCT05322889 | Unknown status | Neuropathic Pain|Chemotherapy Effect |
Dr. Frank Behrens|Johann Wolfgang Goethe University Hospital|Fraunhofer Institute for Molecular Biology and Applied Ecology |
April 9 2020 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 514.62 | 分子式 | C33H30N4O2 |
| CAS号 | 144701-48-4 | SDF | Download Telmisartan SDF |
| Smiles | CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 15 mg/mL ( (29.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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