AZ5104
AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。
AZ5104 Chemical Structure
CAS: 1421373-98-9
客户使用Selleck的发表文献4篇
产品质控
AZ5104相关产品
相关信号通路图
EGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中)，T790M (2 nM在H1975中)，和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制，对H1975 (T790M/L858R)，PC-9 (ex19del)，Calu 3 (WT)，和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM，2.6 nM，80 nM，和53 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 重组激酶试验 | |||
| 对于蛋白激酶，激酶试验使用多肽或蛋白质底物在过滤器结合的放射性ATP转移酶试验中进行，对于脂质激酶，使用脂质底物和HTRF试验进行。 | ||||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在C/L858R和C/L+T小鼠中，AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 C/L858R 和 C/L+T 肿瘤的小鼠 |
| Dosages | 5 mg/kg/d | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05748093 | Not yet recruiting | Non-small Cell Lung Cancer |
Maastricht University Medical Center |
June 1 2023 | Phase 4 |
| NCT05120349 | Recruiting | Non-Small Cell Lung Cancer |
AstraZeneca |
February 21 2022 | Phase 3 |
| NCT04606771 | Active not recruiting | Non-Small Cell Lung Cancer |
AstraZeneca |
September 28 2020 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 485.58 | 分子式 | C27H31N7O2 |
| CAS号 | 1421373-98-9 | SDF | Download AZ5104 SDF |
| Smiles | CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=NC=CC(=N2)C3=CNC4=CC=CC=C43)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 97 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (10.29 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
