CCT128930
CCT128930 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性Akt2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
CCT128930 Chemical Structure
CAS: 885499-61-6
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
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| U87MG cells | Function assay | Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.66 nM | 20151677 | ||
| PC3M cells | Function assay | Inhibition of PKB in human PC3M cells assessed as GSK3-beta phosphorylation by ELISA, IC50=0.003 μM | 20151677 | ||
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生物活性
| 产品描述 | CCT128930 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性Akt2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍，比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系，包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞，LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞，具有显著的抗增殖活性，GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞，使细胞周期停在G1期，且阻断AKT通路。[1] | |||
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| 激酶实验 | 激酶实验 | |||
| 使用 10 μM CCT128930 在与每种酶Km相当的ATP浓度时，测定50种不同人类激酶的情况。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | U87MG, LNCaP 和 PC3 | ||
| 浓度 | 0到18.9 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | 细胞接种在96孔板上，粘附培养36小时，处理前确保指数生长。使用96小时SRB 法测定体外抗增殖活性。使用溶于1%乙酸的0.4% (wt/vol) SRB 对TCA固定的细胞染色30分钟。染色末期，移除SRB，然后使用1% 乙酸快速冲洗培养基4次，以除去未结合染料。乙酸从烧杯中直接加到培养孔中。过程中快速冲洗，以防蛋白结合染料发生解析作用。通过水槽急剧弹击实验板移除残留的洗涤液，确保冲洗液完全除去。由于在96孔板上存在强毛细管作用，所以当将板简单地倒置，仅仅靠重力作用排水，是不能完全移除冲洗液的。冲洗后，烘干培养板直到观察不到一点水分。使用10 mM 无缓冲 Tris 碱 (pH 10.5) 在转动摇床上溶解结合的染料5分钟。在 UVmax 酶标仪或Beckman DU-70 分光光度计上读取OD值。为了测量最大敏感度,在 OD 564 nm处测定OD值。因为使用浓度低于1.8OD单元的染料，将数据线性化，而通常使用最佳波长，以便实验中所有样本在线性OD范围内。为此，采用490-530 nm 左右的波长可以用于处理大多数细胞系。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤，具有显著的抗肿瘤效果，处理第12天，T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，产生深远的抗肿瘤效果，且使肿瘤生长完全停滞，处理第22天，T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆，达到最高浓度6.4 μM，具有相对较短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理，产生最高血浆药物浓度为1.3 μM，相应的 AUC0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理，产生最高血浆浓度只为0.43 μM，相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞皮下注射到雌性 CrTacNCr-Fox1nu 小鼠身体右侧。对于HER2阳性, PIK3CA-突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，细胞皮下注射含Matrigel (1:1)的培养基，雌二醇颗粒皮下注射到雌性小鼠乳腺垫脂肪 |
| Dosages | ≤50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 341.84 | 分子式 | C18H20ClN5 |
| CAS号 | 885499-61-6 | SDF | Download CCT128930 SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1(CC2=CC=C(C=C2)Cl)N)C3=NC=NC4=C3C=CN4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (73.13 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (14.62 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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