Pelabresib (CPI-0610)
中文名称：
Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂，在TR-FRET试验中，对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Pelabresib (CPI-0610) Chemical Structure
CAS: 1380087-89-7
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生物活性
| 产品描述 | Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂，在TR-FRET试验中，对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CPI-0610能够在具有细胞因子、并与骨髓基质细胞共培养的情况下，抑制多发性骨髓瘤细胞的生长。CPI-0610能够诱导凋亡、引起与MYC下调相关的G1细胞后期阻滞。然后，多发性骨髓瘤细胞的BCL2, NF-κB和MCL1蛋白水平没有改变。CPI-0610能在转录和蛋白水平抑制多发性骨髓瘤细胞中的Ikaros和IRF4表达[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MV-4-11细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 4 h | |||
| 方法 | 将MV-4-11细胞以10,000 个/孔的密度铺于96孔板，加入含小分子化合物的100 μL RPMI培养基，补充有10%胎牛血清。在37℃、5% CO2的细胞培养箱中孵育4小时，然后分析细胞中MYC转录水平。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在异种移植了MV-4-11急性髓系白血病细胞的小鼠模型中，CPI-0610处理4小时后的小鼠中的MYC mRNA水平大量减少，在之后又逐渐恢复正常水平，这一现象与血浆中游离化合物的浓度相关。通过CPI-01610对BET溴结构域蛋白的抑制，能对肿瘤生长产生抑制。而对动物的体重没有显著影响。在大鼠和狗中，CPI-0610会产生一些可接受的毒性作用，如淋巴损耗；骨髓细胞减少、贫血、血小板减少；胃肠道粘膜萎缩、 侵蚀、溃疡；睾丸输精上皮的变性；轻至中度的高血糖。这些毒性作用是可逆的[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 用MV-4-11急性髓系白血病细胞建立小鼠异种移植模型 |
| Dosages | 15 mg/kg（每日两次） | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05391022 | Active not recruiting | Advanced Malignancies|Solid Tumor|Hematological Malignancy |
Constellation Pharmaceuticals |
July 26 2021 | Phase 1 |
| NCT02986919 | Withdrawn | Peripheral Nerve Tumors |
University of Texas Southwestern Medical Center |
May 5 2017 | Phase 2 |
| NCT02157636 | Completed | Multiple Myeloma |
Constellation Pharmaceuticals|The Leukemia and Lymphoma Society |
July 2014 | Phase 1 |
| NCT01949883 | Completed | Lymphoma |
Constellation Pharmaceuticals|The Leukemia and Lymphoma Society |
September 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 365.81 | 分子式 | C20H16ClN3O2 |
| CAS号 | 1380087-89-7 | SDF | Download Pelabresib (CPI-0610) SDF |
| Smiles | CC1=NOC2=C1C3=CC=CC=C3C(=NC2CC(=O)N)C4=CC=C(C=C4)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.55 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 73 mg/mL (199.55 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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