Momelotinib (CYT387)
别名: LM-1149 , CYT11387 中文名称：莫莫替尼，莫洛替尼
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Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
Momelotinib (CYT387) Chemical Structure
CAS: 1056634-68-4
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CTLL-2 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against IL-2-stimulated mouse CTLL-2 cells expressing JAK1/JAK3 after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=1.249μM. | 19762238 | |
| BAF3 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TEL-JAK2 kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=0.798μM. | 19762238 | |
| SET2 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human SET2 cells expressing JAK2 V617F mutant kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=0.232μM. | 19762238 | |
| BAF3 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing wild type JAK2 kinase after 72 hrs by alamar blue assay in presence of IL-3, IC50=1.43μM. | 19762238 | |
| HEL 92.1.7 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human HEL 92.1.7 cells expressing JAK2 V617F mutant kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=1.804μM. | 19762238 | |
| HEL | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=2.3μM. | 29940115 | |
| BAF3 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TEL-JAK3 kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=2.425μM. | 19762238 | |
| K562 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=6.5μM. | 29940115 | |
| HL60 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=8.3μM. | 29940115 | |
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| BAF3 | Function assay | Inhibition of JAK2 V617F mutant in mouse BAF3 cells, IC50=1.5μM. | ChEMBL | ||
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生物活性
| 产品描述 | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。 | ||||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。[1] 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 无细胞激酶活性检测实验测定IC50值 | |||
| 在肽底物磷酸化实验之前，纯化在昆虫细胞中表达的谷胱甘肽-S-转移酶（GST）标标记的JAK激酶域。在384孔板上，使用Alphascreen 蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器进行检测实验。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Ba/F3, Ba/F3-JAK2V617F 和Ba/F3-MPLW515L | ||
| 浓度 | 0 到10 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 使用表达 JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) 和MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) 突变型的Ba/F3细胞, 以及CHRF-288-11(JAK2T875N)和CMK(JAK3A572V)细胞。获得TEL/JAK2和 TEL/JAK3融合，然后引进Ba/F3 鼠科细胞中。TEL/JAK2- 或 TEL/JAK3-转染的细胞培养在含10%胎牛血清(FCS)的DMEM培养基上。Ba/F3 野生型细胞培养在含 10% FCS 及5 ng/mL 鼠 IL-3的RPMI培养基上。在37oC 下 5% CO2环境中温育72小时，然后通过Alamar Blue检测实验测定增殖。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 p-Src / Src |
|
26625308 | |
| Immunofluorescence | p62 / pS6 |
|
29138276 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
20385788 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 移植了转导JAK2V617F 逆转录病毒的骨髓的Balb/c 小鼠 |
| Dosages | ≤50 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01236638 | Completed | Primary Myelofibrosis|Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis|Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis |
Sierra Oncology LLC - a GSK company |
November 2010 | Phase 2 |
| NCT00935987 | Completed | Primary Myelofibrosis|Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis|Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis |
Sierra Oncology LLC - a GSK company |
November 2009 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 414.46 | 分子式 | C23H22N6O2 |
| CAS号 | 1056634-68-4 | SDF | Download Momelotinib (CYT387) SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NCC#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C(避光) 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (200.26 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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