Ertugliflozin L-pyroglutamic acid
别名: MK-8835 L-pyroglutamic acid, PF-04971729 L-pyroglutamic acid
Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是一种有效的、选择性的 sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) 的口服活性抑制剂，对h-SGLT2的IC50值为0.877 nM。Ertugliflozin 具有治疗2型糖尿病的潜力。
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Chemical Structure
CAS: 1210344-83-4
产品质控
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SGLT抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是一种有效的、选择性的 sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) 的口服活性抑制剂，对h-SGLT2的IC50值为0.877 nM。Ertugliflozin 具有治疗2型糖尿病的潜力。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05727579 | Not yet recruiting | Diabetes Mellitus|Diabetic Kidney Disease|Hypertension |
Amsterdam UMC location VUmc|Merck Sharp & Dohme LLC|University of Colorado Denver |
June 1 2023 | Phase 4 |
| NCT04490681 | Unknown status | Heart Failure With Nonischemic Cardiomyopathy |
Yonsei University |
August 2020 | Phase 3 |
| NCT02115347 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Hepatic Impairment |
Merck Sharp & Dohme LLC|Pfizer |
September 19 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 566 | 分子式 | C27H32ClNO10 |
| CAS号 | 1210344-83-4 | SDF | -- |
| Smiles | CCOC1=CC=C(CC2=C(Cl)C=CC(=C2)C34OCC(CO)(O3)C(O)C(O)C4O)C=C1.OC(=O)C5CCC(=O)N5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (176.67 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (176.67 mM) Water : 10 mg/mL (17.66 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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