Vactosertib (TEW-7197)
别名: EW-7197
Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
Vactosertib (TEW-7197) Chemical Structure
CAS: 1352608-82-2
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产品质控
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TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| B16 | Antitumor assay | 2.5 mg/kg | Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as suppression of tumor volume at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control | 24786585 | |
| B16 | Antitumor assay | 2.5 mg/kg | Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of tumor growth at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control | 24786585 | |
| B16 | Antitumor assay | 2.5 mg/kg | Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of lymph node metastasis at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control | 24786585 | |
| 4T1 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of ALK5 in mouse 4T1 cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.0121 μM. | 24786585 | |
| HaCaT | Function assay | 24 hrs | Inhibition of ALK5 in human HaCaT cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.0165 μM. | 24786585 | |
| HEK293 | Function assay | 3 to 5.7 mins | Inhibition of human ERG channel expressed in HEK293 cells after 3 to 5.7 mins by whole-cell patch clamp technique, IC50 = 31.04 μM. | 24786585 | |
| Sf9 | Function assay | Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay, IC50 = 0.00967 μM. | 26483198 | ||
| Sf9 | Function assay | Inhibition of human recombinant ALK5 expressed in insect Sf9 cells using casein as substrate by radioisotopic assay, IC50 = 0.007 μM. | 24786585 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。[1] 在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 蛋白激酶活性测定 | |||
| 放射性同位素蛋白激酶测定(HotSpot 测定)在Reaction Biology Corporation中进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 4T1 和 MCF10A 细胞 | ||
| 浓度 | ~5 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 将细胞接种于96孔板，用指定浓度的EW-7197在0.2% HI-FBS培养基中处理72小时。用10%TCA在培养基中培养后，将细胞干燥。然后，细胞用0.4% SRB (Sulforhodamine B)在1%乙酸中培养30分钟。用1%冰乙酸洗涤后，结合色素在10 mM Tris 缓冲液(pH 10.5)中释放30分钟。吸光度在570 nm下测定。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | α-CUG2 / α-E-cadherin / α-N-cadherin / α-vimentin α-p-Smad2 / α-Smad2/3 / α-Twist / α-Snail α-p-AKT / α-AKT / α-p-ERK / α-ERK / α-p-JNK / α-JNK / α-p-p38 / α-p38 |
|
27974707 | |
| Immunofluorescence | Smad2 / Smad3 |
|
31496148 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 [2] EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 小鼠 B16 黑色素瘤模型 |
| Dosages | 每天2.5 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 399.42 | 分子式 | C22H18FN7 |
| CAS号 | 1352608-82-2 | SDF | Download Vactosertib (TEW-7197) SDF |
| Smiles | CC1=NC(=CC=C1)C2=C(N=C(N2)CNC3=CC=CC=C3F)C4=CN5C(=NC=N5)C=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (197.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 79 mg/mL (197.78 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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