Fasudil HCl
别名: AT-877,HA-1077 HCl 中文名称：盐酸法舒地尔
Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。
Fasudil HCl Chemical Structure
CAS: 105628-07-7
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
常与Fasudil HCl一起在实验中被使用的化合物
Fasudil和Celecoxib显着降低脊髓损伤大鼠病变部位周围 COX-2和 Rho激酶II的表达。
Hou XL, et al. Neural Regen Res. 2015 Nov; 10(11): 1836–1840.
Fasudil HCl联合Ozagrel sodium治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后血管痉挛的疗效优于单用Ozagrel sodium。
Nakashima S, et al. Neurol Med Chir (Tokyo). 1998 Dec;38(12):805-10; discussion 810-1.
Fasudil和Sildenafil联合治疗可抑制野百合碱(MCT)诱导的大鼠Rho激酶激活，并显着增加肺组织中eNOS的表达。
Fasudil和Methylcobalamin联合治疗可改善糖尿病周围神经病变患者的神经症状和神经传导速度。
Jiang DQ, et al. Medicine (Baltimore). 2018 Jul; 97(27): e11390.
Fasudil和Rosuvastatin联合治疗可显著减少心肌梗死面积和细胞凋亡率，增加NO含量和eNOS的表达。
Fasudil HCl相关产品
相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| insect cells | Function assay | 10 mins | Inhibition of human leukocytic ROCK1 expressed in insect cells using KKRNRTLSV as substrate after 10 mins by pyruvate kinase/lactate dehydrogenase coupled assay, Ki=0.53 μM. | 26039570 | |
| Sf9 cells | Function assay | 90 mins | Inhibition of human recombinant N-terminal his-tagged ROCK1 (3-543) expressed in baculovirus infected Sf9 cells using Biotin-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2 substrate and [gamma-33P]ATP after 90 mins by scintillation proximity assay, IC50=0.3 μM. | 17018693 | |
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of rat ROCK2 expressed in Sf9 cells, IC50=1.9 μM. | 10998351 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of His-tagged human PRK2 expressed in HEK293 cells, IC50=4 μM. | 10998351 | ||
| U937 cells | Function assay | Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in U937 cells overexpressing CCR2, IC50=35 μM. | 17084087 | ||
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=5 μM. | 10998351 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil 抑制对KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收缩反应。[2] Fasudil也具有血管扩张的作用，通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素，和多巴胺。[3] Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体，且抑制细胞迁移。[4] Fasudil抑制肝星状细胞的扩散，应力纤维的形成，和α-SMA的表达，且抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。Fasudil 抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。[5] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | ROCK2 / p-ROCK2 / MLC2 / p-MLC2 ABCG2 Moesin / p-Moesin / β-catenin / p-β-catenin |
|
29416017 | |
| Immunofluorescence | p-ROCK2 / ABCG2 |
|
29416017 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29262624 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗，CBF提高约50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗，显著降低MBP，左心室收缩压，和总外周阻力，提高HR和心脏输出量，而右心房压力，dP/dt 和左心室每分钟所做的功没有显著变化。[3] 在缺血性损伤的情况下，Fasudil处理，对心血管疾病具有保护作用，且降低JNK的激活，抑制线粒体AIF核易位。[6] Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠，显着降低发病率和EAE临床评分的平均最高值。Fasudil处理小鼠，抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠，可减轻炎症，和脱髓鞘作用。[7] |
|
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 327.83 | 分子式 | C14H17N3O2S.HCl |
| CAS号 | 105628-07-7 | SDF | Download Fasudil HCl SDF |
| Smiles | C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Water : 65 mg/mL (198.27 mM) DMSO : 57 mg/mL ( (173.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Fasudil HCl | Fasudil HCl supplier | purchase Fasudil HCl | Fasudil HCl cost | Fasudil HCl manufacturer | order Fasudil HCl | Fasudil HCl distributor
