Flavoxate HCl
别名: NSC-114649 中文名称：盐酸黄酮哌酯
Flavoxate (NSC-114649)是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂， IC50为12.2 μM.
Flavoxate HCl Chemical Structure
CAS: 3717-88-2
产品质控
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AChR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Flavoxate (NSC-114649)是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂， IC50为12.2 μM. | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Flavoxate在Ca2+通道结合位点取代[3H]nitrendipine，IC50为254 μM。[1] Flavoxate (>10 μM)抑制乙酰胆碱诱导的离体大鼠逼尿肌的收缩，pD值为4.55。Flavoxate (>10 μM)抑制Ca2+诱导的离体大鼠逼尿肌的收缩， pIC50值为4.92。[2] Flavoxate (0.01 μM−10 μM)浓度依赖性抑制从大鼠纹状体和大脑皮层提取的膜中CAMP的形成，用百日咳毒素(PTX)预处理会完全消除该作用。[3] Flavoxate浓度依赖性减少K+诱导的人膀胱的收缩。在人逼尿肌肌细胞中，Flavoxate以电压和浓度依赖的方式抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流的峰值振幅， Ki值为10 μM。[4] 在人逼尿肌肌细胞中，Flavoxate同时在30℃ (Ki = 5.1 mM)和37℃ (Ki = 4.6 mM)抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流。[5] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠体内，Flavoxate (10毫克/千克)同时抑制初始，快速上升阶段收缩期(1期)和强直性收缩期(2期)收缩到相同程度。在大鼠体内，Flavoxate (10毫克/千克)废除膀胱收缩功能，而不会引起收缩振幅的任何改变。Flavoxate (3 毫克/千克)使传出神经活性和相关的膀胱收缩功能停止约10分钟，而不改变大鼠的基础膀胱压。在大鼠体内，ICV注射(50到200 微克/大鼠)或IT注射(100到200微克/大鼠) Flavoxate，在注射5到15分钟期间或之后，会剂量依赖性废除节律性膀胱收缩。[2] Flavoxate (3毫克/千克，静脉注射)废除节律性膀胱收缩，并且排尿收缩的最大间隔为7.20分钟。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 10毫克/千克 | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 427.92 | 分子式 | C24H25NO4.HCl |
| CAS号 | 3717-88-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(OC2=C(C1=O)C=CC=C2C(=O)OCCN3CCCCC3)C4=CC=CC=C4.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 10 mg/mL (23.36 mM) DMSO : 3 mg/mL ( (7.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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