FRAX597
FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。
FRAX597 Chemical Structure
CAS: 1286739-19-2
客户使用Selleck的FRAX597发表文献31篇
产品质控
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| 相关靶点 | PAK1 PAK3 PAK2 PAK4 PAK5 PAK6 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 血管生成相关化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 细胞骨架信号通路化合物库 抗心血管疾病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | FRAX597 (100 n M)对YES1 (87%)，RET (82%)，CSF1R (91%)，TEK (87%)，PAK1 (82%)，和PAK2 (93%)表现出显著的抑制作用，而对第二组PAKs：PAK4 (0%)，PAK6 (23%)，和PAK7 (8%)表现出最低的抑制活性。FRAX597治疗显著减弱Nf2-null SC4 Schwann细胞(SC4 细胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值为48 nM，而抗V342F和V342Y PAK1突变型的IC 50值分别高于3μM和2 μM。[1] FRAX597处理72小时后，抑制benign (Ben-Men1，3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)脑膜瘤细胞的增殖和能动性。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 酶IC50值的测定 | |||
| IC50值使用10个浓度点，非放射性，功能性试验测定，采用基于荧光的偶联酶形式，根据制造商方案(Z’-LYTE@生化检测)进行。激酶活性使用Z’-LYTE@和Adapta@激酶试验测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | SC4细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | 30,000细胞/孔以一式三份接种于12孔培养皿。含有或不含有FRAX597的细胞生长培养基每天更换。在指定时间点，使各个孔中的细胞胰蛋白酶化，并使用Coulter计数器计数。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-PAK1 / PAK1 |
|
23960073 | |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation Migration and invasion Cell viability |
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26774265 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷Nf2-/-SC4 Schwann细胞的NOD/SCID小鼠体内，FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.)比对照组引起更显著的肿瘤生长抑制。[1]在患有原位脑膜瘤的SCID小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)显著抑制肿瘤生长。[2]在KrasG12D小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)处理引起肿瘤消退以及Erk 与 Akt活性损失。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患有正位脑膜瘤的SCID小鼠模型 |
| Dosages | 90 mg/kg/day | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 558.10 | 分子式 | C29H28ClN7OS |
| CAS号 | 1286739-19-2 | SDF | Download FRAX597 SDF |
| Smiles | CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL ( (8.95 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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