GNF-5
GNF-5 是一种选择性的，变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。
GNF-5 Chemical Structure
CAS: 778277-15-9
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | GNF-5 是一种选择性的，变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GNF-5，结合使用时，抑制体外耐药变异的出现，并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。[1] GNF-5表现出有效的抗增殖活性，对wt-Bcr-Abl 和 E255K 突变型Bcr-Abl细胞的EC50 分别为430 nM 和 580 nM。[2] |
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| 激酶实验 | Abl 抑制的动力学特性 | |||
| ATP/NADH-耦合测定系统以96孔格式用于确定Abl酪氨酸激酶催化的多肽磷酸化的初始速率。反应混合物包含20 mM Tris-HCl，(pH 8.0)，50 mM NaCl，10 mM MgCl2，2 mM PEP [2-(膦酰氧基)-2-丙烯酸)和20微克 Abl 多肽底物(EAIYAAPFAKKK)，固定的或变化的(测定抑制剂动力学参数)抑制剂应用浓度，1/50的PK/LDH 酶(丙酮酸激酶/取自兔子肌肉的乳酸脱氢酶)的终反应体积，160 μM NADH，0.16 μM Abl，最后加入ATP启动反应。吸光度数据在340 nm下使用SpectraMax M5酶标仪每20分钟收集一次。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Ba/F3.p210 细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | Ba/F3.p210细胞通过转染IL-3依赖的小鼠造血Ba/F3细胞系得到，含有p210BCR-ABL 和 Bcr-Abl突变的pEYK载体。所有细胞系在含10%胎牛血清(FBS)的RPMI 1640中于5% CO2，37 °C下进行培养，并用1%左旋谷酰胺增补。亲代Ba/F3细胞也以类似方法培养，10% WEHI条件培养基作为IL-3源。转染的细胞系在培养基中培养，用25微克/毫升博来霉素增补。48小时的细胞增殖研究通过CellTiter-Glo试验获得。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GNF-5 (100 毫克/千克)对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效。此外，GNF-5 (75 毫克/千克) 结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数。[1] |
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| 动物实验 | Animal Models | Ba/F3.p210 异种移植小鼠模型 |
| Dosages | ~100 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 418.37 | 分子式 | C20H17F3N4O3 |
| CAS号 | 778277-15-9 | SDF | Download GNF-5 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)C(=O)NCCO)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (198.38 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (47.8 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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