GSK180736A (GSK180736)

GSK180736A (GSK180736) 是一种Rho相关的、含卷曲螺旋(coiled-coil)的蛋白激酶抑制剂,与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合,logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。

GSK180736A (GSK180736) Chemical Structure

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CAS: 817194-38-0

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批次: S848901 DMSO] 73 mg/mL] false] Ethanol] 3 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.23%
99.23

GSK180736A (GSK180736)相关产品

GRK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Sf9 cells Function assay 10 mM Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM 17201405
Sf9 cells Function assay Inhibition of human recombinant ROCK1 kinase expressed in insect Sf9 cells by SPA, IC50=0.014 μM 18842034
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生物活性

产品描述 GSK180736A (GSK180736) 是一种Rho相关的、含卷曲螺旋(coiled-coil)的蛋白激酶抑制剂,与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合,logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。
靶点
ROCK [3]
(Cell-free assay)
GRK2 [1]
(Cell-free assay)
100 nM 6.6(pIC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 GSK180736A抑制GRK2,IC50为770 nM,比对GRK5的效力强300倍[2]。它是一种弱的PKA抑制剂,IC50=30 μM;却是一种高效的ROCK1抑制剂(IC50=100 nM)[3]

化学信息&溶解度

分子量 365.36 分子式

C19H16FN5O2

CAS号 817194-38-0 SDF Download GSK180736A (GSK180736) SDF
Smiles CC1=C(C(NC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)NN=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 73 mg/mL ( (199.8 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (8.21 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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