GW5074
GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。
GW5074 Chemical Structure
CAS: 220904-83-6
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产品质控
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Raf抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 亲和力测定 | |||
| 通常使用纯化的激酶和合成的底物在标准条件下进行体外激酶实验。每组实验使用5-10 mU 纯化的激酶。GSK3β, cdk1, cdk2, cdk3, cdk5实验中,激酶与1 μM GW5074在含8 mM MOPS, pH 7.2, 0.2 mM EDTA, 10 mM 醋酸镁和[c-33P-ATP]的Buffer中在室温下温育40分钟。等样加到P30过滤器上，测量33P渗透率而定量分析激酶活性，然后在50 mM 磷酸中洗涤，进行闪烁计数。Buffer组成包含c-Raf, JNK1, JNK2, JNK3, MEK1, MKK6, MKK7，50 mM Tris pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM 醋酸镁和[c-33P-ATP]。使用的肽底物如下: c-Raf使用0.66 mg/mL MBP;cdks使用0.1 mg/mL 组蛋白 H1;JNKs使用3 μM ATF2; MEK1使用1 μM MAPK2; MKK6使用 1 μM SAPK2a，MKK7使用 2 μM JNK1α。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 皮层神经元 | ||
| 浓度 | ~5 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | HCA 稀释100倍，调节到pH 7.5。为了测评GW5074对HCA诱导的细胞毒性的影响，GW5074添加到HCA处理的皮层神经元中。24小时后，测定活力。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-Raf-1 / Raf-1 / p-c-Jun / c-Junc / c-Fos / P-gp |
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28212576 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。[1]GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。[2]GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 处理50–55 mg/kg 3-NP 的8周大的 C57BL/6 雄性小鼠 |
| Dosages | 0.5–10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 520.94 | 分子式 | C15H8Br2INO2 |
| CAS号 | 220904-83-6 | SDF | Download GW5074 SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C=C1I)C(=CC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)C(=O)N2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 104 mg/mL ( (199.63 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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