Icenticaftor (QBW251)
别名: NVP-QBW251
Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节器 (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, CFTR) 通道的口服增强剂，在 Fisher 大鼠甲状腺 (FRT) 细胞中对 F508del CFTR 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。
Icenticaftor (QBW251) Chemical Structure
CAS: 1334546-77-8
产品质控
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|---|---|---|
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节器 (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, CFTR) 通道的口服增强剂，在 Fisher 大鼠甲状腺 (FRT) 细胞中对 F508del CFTR 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。 | ||||
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| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04396366 | Terminated | Bronchiectasis |
Novartis Pharmaceuticals|Innovative Medicines Initiative|Novartis |
February 2 2021 | Phase 2 |
| NCT04587622 | Completed | Hepatic Failure |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
October 30 2020 | Phase 1 |
| NCT04268823 | Terminated | Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
September 10 2020 | Phase 2 |
| NCT02449018 | Completed | Chronic Obstructive Pulmonary Disease COPD |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
April 30 2015 | Phase 2 |
| NCT02190604 | Terminated | Cystic Fibrosis |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
July 31 2012 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 361.24 | 分子式 | C12H13F6N3O3 |
| CAS号 | 1334546-77-8 | SDF | -- |
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (199.31 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL (199.31 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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