Selitrectinib (LOXO-195)
别名: BAY 2731954
Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂，对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。
Selitrectinib (LOXO-195) Chemical Structure
CAS: 2097002-61-2
客户使用Selleck的发表文献3篇
产品质控
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相关信号通路图
Trk receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂，对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时，LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶（库中包含228种激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中，LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中，浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用[1]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在由ΔTRKA驱动的肿瘤中，LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中（通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型），LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用[1]。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04275960 | Completed | Solid Tumors Harboring NTRK Fusion |
Bayer |
February 28 2020 | Phase 1 |
| NCT03215511 | Completed | Solid Tumors Harboring NTRK Fusion |
Bayer |
July 3 2017 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 380.42 | 分子式 | C20H21FN6O |
| CAS号 | 2097002-61-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1CCC2=C(C=C(C=N2)F)C3CCCN3C4=NC5=C(C=NN5C=C4)C(=O)N1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 38 mg/mL ( (99.88 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (39.43 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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