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Masitinib

别名: AB1010 中文名称：马赛替尼

Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。

Masitinib Chemical Structure

Masitinib Chemical Structure

CAS: 790299-79-5

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10mM (1mL in DMSO) 671.25 现货
25mg 1402.64 现货
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生物活性

产品描述 Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。
特性 Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。
靶点
Kit [1]
(Cell-free assay)		 Lyn B [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRα [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)		 Abl1 [1]
(Cell-free assay)		 点击更多
200 nM 510 nM 540 nM 800 nM 1.20 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生，和骨髓肥大细胞迁移时，抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖，IC50为150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖时，IC50值约>10 µM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中，Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用，IC50为300 nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC，也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 细胞，抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变，IC50分别为3和5 nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖，IC50分别为10和30 nM。[1] Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系，抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系，且在ISS的临床处理上有帮助。[2]
激酶实验 体外酶联免疫法和重组蛋白激酶
用0.25mg/ml 聚(Glu,Tyr 4:1)过夜处理包被的96孔微型板, 用250 µL 冲洗buffer (10 mM 磷酸盐缓冲液pH 为7.4，和0.05% Tween-20)冲洗2次，然后在室温下烘干2小时。在室温下进行实验，加入体积为50µL激酶buffer (10 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, 1 mM原钒酸钠, 20 mM HEPES, pH 为7.8) ，且含ATP和适当重组酶，确保线性反应速率。加入酶，反应开始，加入50 μL100 mM EDTA终止反应。冲洗板3次，和1:3×104辣根过氧化物酶结合的磷酸酪氨酸单克隆抗体温育，然后再冲洗3次，然后和四甲基联苯胺温育。分光光度法在450nm处测定反应终产物。
细胞实验 细胞系 表达野生型或突变型人类KIT, HMC1, HMC-1α155的Ba/F3细胞
浓度 0.1到104 nM
孵育时间 48小时
方法 在Ba/F3细胞增殖实验中, 微型板上每孔接种104 个细胞，孔中含100 µL RPMI 1640培养基和10% 胎牛血清，在37oC下培养。加入X63-IL-3细胞的0.1% 条件培养基或250 ng/mL鼠的SCF作为补充。鼠SCF可激活KIT，从SCF产生的CHO细胞的条件培养基中纯化而得。加入Masitinib，细胞在37oC 下生长48小时，然后每孔加入10 µL WST-1试剂，在37oC下温育3小时。使用多光谱扫描器在450nm处测定吸光值，计数形成的甲腊染料数。没有细胞的空白孔作为对照。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 30 mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型，抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间，对心脏和基因都没有毒性。[1] 每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (随时间增长的肿瘤)。[3] Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2 和Panc1增殖时，显示出协同作用。[4]
动物实验 Animal Models 携带Ba/F3 Δ27移植瘤的雌性MBRI Nu/Nu鼠
Dosages 30 mg/kg (腹腔注射)或0 (对照), 10, 30,或45 mg/kg (口服处理).
Administration 腹腔注射或口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00866138 Completed
Multiple Myeloma
AB Science
 February 2005 Phase 2
NCT00831974 Completed
Mastocytosis
AB Science
 October 2004 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 498.64 分子式

C28H30N6OS
CAS号 790299-79-5 SDF Download Masitinib SDF
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC(=CS4)C5=CN=CC=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (198.54 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (198.54 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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