NMS-E973
NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂，其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
NMS-E973 Chemical Structure
CAS: 1253584-84-7
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂，其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NMS-E973显示出广泛的抗增殖活性，平均IC50为1.6 μM，并且诱导病变蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，这进一步阻断了肿瘤相关的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | Hsp90 结合实验 | |||
| 对于竞争性实验，5 nM的Hsp90和200 nM的Trap1与0.5纳摩尔/升探针（终浓度）混合。培养后，二氯亚砜（DMSO)复合溶液被加入到混合物中。将板在室温下培育18小时，而后测量荧光偏振信号。对于2配体与受体的竞争性结合，荧光偏振信号的数据与使用数学方程的程序Dynafit版3.28.039或者SigmaPlot (SSI)模拟相符。 | ||||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29593424 | |
| Western blot | PUMA / NOXA / BID / BAD / Bak / Bmf |
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29593424 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NMS-E973（10毫克/千克，静脉注射）在肿瘤中选择性保留以及穿过血脑屏障的能力表现出一个有利的药代动力学曲线。NMS-E973 (60毫克/千克，静脉注射)在所有测试的模型，包括A375 和A2780异种移植物中表现出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，静脉注射)与100毫克/千克的B-Raf抑制剂PLX-4720产生一个协同的抗肿瘤作用。[1]在人类卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通过抑制Hsp90产生抗肿瘤活性。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | A375异种移植小鼠，A2780异种移植小鼠，MOLM-13异种移植小鼠或RKO异种移植小鼠。 |
| Dosages | ~60 毫克/千克 | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 454.43 | 分子式 | C22H22N4O7 |
| CAS号 | 1253584-84-7 | SDF | -- |
| Smiles | CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=NOC(=C2)C3=C(C=C(C=C3OC4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-])O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (198.05 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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