Darolutamide (ODM-201)

别名: BAY-1841788 中文名称：达洛鲁胺

目录号：S7559 Purity: 99.73%

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其K_i为f 11 nM。Phase 3。

Darolutamide (ODM-201) Chemical Structure

CAS: 1297538-32-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1630.26	现货
5mg	1601.02	现货
25mg	4906.73	现货
100mg	11220.3	现货
1g	32678.1	现货
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批次：纯度： 99.73%

99.73

常与Darolutamide (ODM-201)一起在实验中被使用的化合物

Apalutamide (ARN-509)

Darolutamide对雄激素受体的功效比Apalutamide更有效。

Yekeduz E, et al. Prostate Int. 2021 Mar;9(1):1-5.

Enzalutamide

去势抵抗性PCa(CRPC)患者还需要额外服用Darolutamide和Enzalutamide，以完全阻断AR轴。

Ehsani M, et al. Cancers (Basel). 2021 Mar 26;13(7):1534.

Docetaxel

Darolutamide和Docetaxel联合雄激素剥夺疗法可提高转移性激素敏感性前列腺癌患者的总生存期。

Smith MR, et al. N Engl J Med. 2022 Mar 24;386(12):1132-1142.

Bicalutamide

Darolutamide和Bicalutamide阻断雄激素与雄激素受体(AR)的结合并抑制雄激素受体功能。

Michmerhuizen AR, et al. NPJ Breast Cancer. 2020 Sep 25;6:47.

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生物活性

产品描述

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其K_i为f 11 nM。Phase 3。

靶点

Androgen receptor ^[1]

11 nM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖，IC50为230 nM，而对测试的AR-阴性细胞系，DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。^[1]
激酶实验	AR结合亲和力
激酶实验	测试化合物的AR结合亲和力通过竞争结合试验在阉割大鼠的前列腺细胞质裂解物中进行研究。将新鲜前列腺切碎，并用包含蛋白酶抑制剂的缓冲液A均质化。将匀浆离心，得到的上层清液用葡聚糖涂覆的活性炭溶液处理以除去内源性类固醇。放射性配体[³H]mibolerone对离体大鼠ARs的解离常数在饱和结合实验中测定。对于Ki值的测定，前列腺细胞溶胶制剂和1 nM [³H]mibolerone与逐渐增加浓度的测试化合物培育过夜。培育后，结合的和游离的类固醇通过100 μL葡聚糖涂覆活性炭悬浮液处理分离。结合放射性实验使用microbeta计数器通过在200 μL闪烁液中计数100 μL上清液部分测定。所有过程在0–4 °C进行。
细胞实验	细胞系	DU-145，H1581，和 VCaP 细胞
	浓度	~10 μM
	孵育时间	4天
	方法	VCaP细胞用次最大浓度mibolerone (0.1 nM)和逐渐增加浓度的测试化合物在无类固醇的试验培养基中处理，培养基用4 mM GlutaMAX增补。用化合物培育4天后，细胞活性使用WST-1细胞增殖试验测量。为排除非-AR介导的毒性，AR-阴性PC细胞(DU-145)和肺癌细胞(H1581)用逐渐增加浓度的ODM-201处理，细胞活性如上测定。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在负荷VCaP异种移植物的小鼠中，ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长。^[1]
动物实验	Animal Models	BALB/c nude male mice bearing负荷 VCaP 异种移植物的雌性 BALB/c裸鼠
	Dosages	50 mg/kg, bid
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04070209	Recruiting	Metastatic Prostate Cancer\|Castration-resistant Prostate Cancer	Sir Mortimer B. Davis - Jewish General Hospital	October 19 2020	Phase 2
NCT01317641	Completed	Prostate Cancer	Orion Corporation Orion Pharma\|Endo Pharmaceuticals	March 2011	Phase 1\|Phase 2

参考文献
[1] Moilanen AM, et al. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

参考文献

[1] Moilanen AM, et al. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

化学信息&溶解度

分子量	398.85	分子式	C₁₉H₁₉ClN₆O₂
CAS号	1297538-32-9	SDF	Download Darolutamide (ODM-201) SDF
Smiles	CC(CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)C#N)Cl)NC(=O)C3=NNC(=C3)C(C)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (200.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 38 mg/mL (95.27 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL ( (200.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 40 mg/mL (100.28 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL ( (200.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (10.02 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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