ONO-7300243
别名: ONO 7300243, ONO7300243
ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂，IC50为160 nM。
ONO-7300243 Chemical Structure
CAS: 638132-34-0
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产品质控
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| 相关靶点 | LPA1 LPA2 LPA3 | 点击展开 |
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相关信号通路图
LPA Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂，IC50为160 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 尽管ONO-7300243在体外实验中仅有适度活性（IC50=0.16 μM），但在体内，其活性增强。ONO-7300243具有良好的膜通透性和对大鼠肝微粒体的代谢稳定性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 中国仓鼠卵巢细胞CHO | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | -- | |||
| 方法 | 将稳定表达人源LPA1的CHO细胞以2×104/孔的密度接种于96孔板，并在培养基中，置于37℃细胞培养箱中培养2天。向每孔中加入Load buffer，孵育1小时。移除Load buffer,在室温下用assay buffer对细胞进行冲洗，然后将细胞置于assay buffer中。在LPA1拮抗剂实验中，使用荧光药物筛选系统监测细胞内Ca2+浓度，计算在500 nm处的荧光强度（f340/f380），在用拮抗剂预处理后，将终浓度为100 nM的LPA加入细胞中，计算拮抗剂的抑制率。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | ONO-7300243能在给药后1小时内以剂量依赖方式抑制LPA诱导的尿道压力的升高（ID50=11.6 mg/kg p.o.），在给药浓度为10和30 mg/kg时可观察到显著效果。对清醒大鼠（未麻醉）给予口服30 mg/kg的ONO-7300243，在没有LPA刺激的情况下，尿道压力显著减少，而不会影响其平均血压。在大鼠的药代动力学研究中，ONO-7300243具有快速的血液清除率（CLtot=15.9 mL/min/kg， 3 mg/kg i.v.）以及较短的半衰期(0.3小时)[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 大鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg（静脉注射）或 10 mg/kg（口服） | |
| Administration | 静脉注射或口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 461.55 | 分子式 | C28H31NO5 |
| CAS号 | 638132-34-0 | SDF | Download ONO-7300243 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1OC)C(=O)N(CCCC2=CC=CC=C2)CC3=CC=C(C=C3)CC(=O)O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 46 mg/mL (99.66 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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