Penfluridol

别名: TLP-607,R-16341 中文名称:五氟利多

Penfluridol (TLP-607,R-16341) 是一种高效的,第一代二苯丁哌啶类抗精神病药物。

Penfluridol Chemical Structure

Penfluridol Chemical Structure

CAS: 26864-56-2

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Dopamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Penfluridol (TLP-607,R-16341) 是一种高效的,第一代二苯丁哌啶类抗精神病药物。
靶点
Dopamine receptor [1]
(Cell-free assay)
1.6 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Penfluridol是一种持续效应时间很长的精神病药物,它能够减轻精神分裂症的阳性和阴性症状。Penfluridol抑制多巴胺与多巴胺受体的结合,其Ki为1.6 μM。它通过阻断中脑和边缘系统多巴胺能投射从而发挥其抗精神病活性。[1] Penfluridol选择性地抑制[3H] Nitrendipine结合到大鼠大脑皮质膜部分,也竞争性地拮抗大鼠输精管内钾诱导的钙依赖性收缩。Penfluridol (10 μM)抑制兔离体胸主动脉环对NE和KCl的收缩反应,同时也抑制NE或 KCl刺激的钙离子内流。[2]

化学信息&溶解度

分子量 523.97 分子式

C28H27ClF5NO

CAS号 26864-56-2 SDF Download Penfluridol SDF
Smiles C1CN(CCC1(C2=CC(=C(C=C2)Cl)C(F)(F)F)O)CCCC(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (190.85 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (190.85 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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