PF-06873600

PF-06873600是一种周期蛋白依赖性激酶2(CDK2),CDK4,CDK6的抑制剂,其Ki值分别为0.1、1.2和0.1 nM,阻止OVCAR-3卵巢癌细胞中的视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,RB1),并抑制该细胞的增殖,EC50分别为19和45 nM。

PF-06873600 Chemical Structure

PF-06873600 Chemical Structure

CAS: 2185857-97-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2940.21 现货
5mg RMB 2375.1 现货
25mg RMB 7125.3 现货
100mg RMB 17829.63 现货
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常与PF-06873600一起在实验中被使用的化合物

Fadraciclib (CYC065)


PF-06873600和Fadraciclib可有效抑制对芳香酶抑制剂敏感型和耐药型细胞的生长。

Al-Qasem AJ, et al. NPJ Precis Oncol. 2022 Sep 24;6(1):68.

Fulvestrant


PF-06873600与Fulvestrant联合使用可抑制帕博西尼耐药模型中的肿瘤生长并延长无进展生存期。

Sanchez-Martinez C, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Oct 15;29(20):126637.

Dinaciclib


PF-06873600和Dinaciclib治疗可抑制FT282-hTERT细胞中gammaH2AX的诱导。

Gallo D, et al. Nature. 2022 Apr;604(7907):749-756.

Palbociclib


与palbociclib治疗组相比,PF-06873600在携带HCC1806异种移植物的小鼠中显着延迟肿瘤生长。

Kumarasamy V, et al. Cancer Res. 2021 Mar 1;81(5):1347-1360.

Tagtociclib (PF-07104091)


PF-06873600和PF-07104091用于了解MCF10A细胞中pNPAT与新生组蛋白mRNA之间的关系。

Armstrong C, et al. Cell Rep. 2023 Jul 25;42(7):112768.

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相关信号通路图

CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-06873600是一种周期蛋白依赖性激酶2(CDK2),CDK4,CDK6的抑制剂,其Ki值分别为0.1、1.2和0.1 nM,阻止OVCAR-3卵巢癌细胞中的视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,RB1),并抑制该细胞的增殖,EC50分别为19和45 nM。
靶点
CDK2 [1]
(in a mobility shift assay (MSA))
CDK6 [1]
(in a mobility shift assay (MSA))
CDK4 [1]
(in a mobility shift assay (MSA))
0.1 nM(Ki) 0.1 nM(Ki) 1.2 nM(Ki)

化学信息&溶解度

分子量 471.52 分子式

C20H27F2N5O4S

CAS号 2185857-97-8 SDF --
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 94 mg/mL ( (199.35 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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