QNZ (EVP4593)
QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生，在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。
QNZ (EVP4593) Chemical Structure
CAS: 545380-34-5
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NF-κB抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 | Function assay | 0.1 to 10 uM | 1 hr | Inhibition of TNFalpha-induced NFkappaB (unknown origin)-dependent transcriptional activity expressed in human HepG2 cells at 0.1 to 10 uM incubated for 1 hr prior to TNFalpha induction measured after 6 hrs by dual-luciferase reporter gene assay | 23219854 |
| neurons | Function assay | 300 nM | protect YAC128 MSN from glutamate toxicity | 21700213 | |
| SK-N-SH | Function assay | 300 nM | inhibits TRPC1-Supported SOC Ca2+ currents | 21700213 | |
| neurons | Function assay | 300 nM | inhibit store-operated Ca2+ entry | 21700213 | |
| Jurkat | Function assay | 3 μM | causes SOC Inhibition | 21700213 | |
| Jurkat | Kinase assay | ~10 μM | causes NF-κB Inhibition with EC50 of 9 nM | 21700213 | |
| GABA MS-like neurons | Function assay | 100 nM | rescues abnormal SOC-mediated calcium entry | 27080129 | |
| GABA MS-like neurons | Function assay | 1000 nM | normalizes the number of lysosomes/autophagosomes | 27080129 | |
| GABA MS-like neurons | Function assay | 100 nM | rescues aging neurons from cell death | 27080129 | |
| HepG2 | Function assay | HARVARD: Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50 = 0.012 μM. | 22586124 | ||
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生物活性
| 产品描述 | QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α产生，在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | EVP4593抑制了小鼠脾细胞中LPS刺激的TNF-α产生，IC 50为7 nM。[1] 在Htt138Q细胞中，1μM的毒胡萝卜素诱导EVP4593（300 nM）显著减少存储操作的电流（约60％），从而防止异常库操纵性钙流量。 EVP4593能够抑制含有TRPC1的亚基之一通道的活性，但对TRPC1的专门组成均低聚物通道没有影响。sup>[2] QNZ（40 nM）完全抑制由雪旺细胞层粘连蛋白治疗诱发轴突数量和长度的提升。QNZ降低了雪旺氏细胞的突起长度61.36％。 QNZ显著抑制层粘连蛋白诱导的轴突生长。QNZ也大大削弱72小时培养轴突延伸，这意味着最初的萌芽和长期增长和外延看到响应雪旺细胞接种于层粘连蛋白是通过NF-κB介导的。[3] QNZ（10 nM）抑制LPS诱导的大鼠中性粒细胞CSE表达的上调。[4] QNZ (100 nM)抑制了IB4阴性神经元中GRO/ KC对K电流的诱导作用。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | NF-κB p65 / OPN / Tissue factor / Thrombin VEGF / TNF-α / IL-1β / IL-6 / MMP-2 / MMP-9 / NF-κB p65(Ser536) |
|
29061995 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28693192 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在大鼠中，EVP4593 (1 mg/kg, i.p.) 剂量依赖性地抑制了角叉菜胶诱导的足肿胀的影响。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 角叉菜胶诱导的足肿胀的雄性SD大鼠 |
| Dosages | 1 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 356.42 | 分子式 | C22H20N4O |
| CAS号 | 545380-34-5 | SDF | Download QNZ (EVP4593) SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)CCNC3=NC=NC4=C3C=C(C=C4)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (199.2 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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