RK-33
RK-33是DDX3（RNA解旋酶）的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中，引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。
RK-33 Chemical Structure
CAS: 1070773-09-9
客户使用Selleck的发表文献19篇
产品质控
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| 相关靶点 | tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase ribonucleotide reductase | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.01 μM. | 21572541 | |
| H460 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.87 μM. | 23290252 | |
| H460 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human H460 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.8 μM. | 21572541 | |
| A549 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.56 μM. | 23290252 | |
| A549 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 2.5 μM. | 21572541 | |
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.05 μM. | 23290252 | |
| PC3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.8 μM. | 21572541 | |
| PC3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 4.9 μM. | 23290252 | |
| MCF7 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.5 μM. | 21572541 | |
| MCF7 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 7.59 μM. | 23290252 | |
| OVCAR3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. | 21572541 | |
| OVCAR3 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human OVCAR3 cells after 72 hrs by WST1 assay, IC50 = 14.5 μM. | 23290252 | |
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生物活性
| 产品描述 | RK-33是DDX3（RNA解旋酶）的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中，引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RK-33特异性结合DDX3，但并不结合DDX5和DDX17。RK-33依赖于DDX3抑制肿瘤生长和使肺癌细胞对放射线敏感。RK-33对线粒体呼吸功能或ATP的产生没有影响。它能抑制增殖并诱导凋亡。DDX3介导Wnt信号通路的调节，RK-33K可抑制Wnt信号通路。RK-33通过抑制NHEJ的活性对辐射诱导的DNA损伤修复进行损伤[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231 cells | ||
| 浓度 | 7.5 μM | |||
| 孵育时间 | 12 h | |||
| 方法 | 用shDDX3慢病毒颗粒感染生长良好的、达到60-70%融合的MDA-MB-231细胞，qRT-PCR和免疫印迹证实DDX3的敲低。然后，再将MDA-MB-231细胞用7.5 μM RK-33处理12个小时，并获取其RNA。然后进行微阵列实验。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | DDX3 Cyclin D1 / Cyclin E1 |
|
30292066 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27634756 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 辐射与RK-33结合处理，在多种肺癌模型的小鼠中可诱导肿瘤消退。在所使用的浓度剂量下，RK-33对SCID小鼠没有毒性。经RK-33处理的小鼠没有明显的形态学变化[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SCID小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 428.44 | 分子式 | C23H20N6O3 |
| CAS号 | 1070773-09-9 | SDF | Download RK-33 SDF |
| Smiles | COC1=CC=C(C=C1)CN2C=NC3=C2N=CN=C4C3=NC(=O)N4CC5=CC=C(C=C5)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (93.36 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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