Scriptaid
别名: GCK 1026
Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂，作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
Scriptaid Chemical Structure
CAS: 287383-59-9
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产品质控
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HDAC抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂，作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1细胞，使组蛋白乙酰化增加100倍以上。Scriptaid(8 μM)对PANC-1细胞是非致命的，对MDA-MB-468具有限制效果（80％存活）。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依赖性的转录。Scriptaid能够诱导病毒(SV40 和CMV)或人类(泛素 c, UB6) 启动子驱动的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表达，这不依赖于增强子（SBE与MBE）的特异性，启动子的类型（病毒与细胞），报告基因（荧光素酶与β-半乳糖苷酶）的产物，及报告基因构造的整合状态。[1] Scriptaid诱导体细胞核转移（SCNT）卵母细胞发育到囊胚期的高发生率，并在所有浓度（分别为50，100，250，500和2000 nm）。都使其足月发展（分别为3.4，4.2，7.6，6.8，和4.1％）。Scriptaid促进了克隆的B6D2F1胚胎足月发展，这种作用存在剂量依赖下，在250 nm处达到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系，如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid处理克隆的胚胎，增强新合成的mRNA水平。250 nM Scriptaid处理ICSI受精的胚胎长达48小时，不抑制发育。[2] Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖，IC50为39 nM。Scriptaid(0.225 μM)完全保护HS68单层细胞免受T. gondii tachyzoite侵袭。[3]Scriptaid抑制ER阴性细胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生长，处理48小时后，IC50为0.5-1.0 μg/mL。1 μg/ml Scriptaid处理48小时，诱导乙酰化的H3和H4组蛋白尾部蛋白的积累，促进ER mRNA转录，最大程度提高20000倍。[4]Scriptaid抑制Ishikawa子宫内膜癌细胞系，和SK-OV-3卵巢癌细胞系的增殖和生存力，IC50 分别为9 μM 和55 μM,而对正常子宫内膜上皮细胞则几乎没有灵敏度。在Scriptaid存在时，子宫内膜癌细胞和卵巢癌细胞培养2天，细胞在G0/G1期（5 μM Scriptaid处理）和G2/M期（10 μM Scriptaid处理）积累，而S期比例则相应减少。10 μM Scriptaid诱导56.1％Ishikawa细胞凋亡，及线粒体膜电位损失，并降低cyclin A和bcl-2水平，分别为50％和20％。[5] | |||
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| 激酶实验 | 组蛋白乙酰化的免疫印迹法 | |||
| 使用2 μg/mL Scriptaid在培养基中处理PANC-1细胞18个小时。使用胰蛋白酶-EDTA收集处理的和未处理的细胞,使用PBS洗涤,然后再悬浮于蛋白样品缓冲液中。使用BCA蛋白检测试剂测定蛋白浓度。每组样品中的50 μg蛋白上样到12%变性聚丙烯酰胺凝胶上。随后使用MilliblotGraphite Electroblotter I将蛋白转移到尼龙膜上。尼龙膜与兔抗人类乙酰基-赖氨酸抗体温育,然后与耦联到辣根过氧化物酶的羊抗兔抗体温育，再使用，用SuperSignal处理，并通过显影检测。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类乳腺癌细胞MDA-MB-231 | ||
| 浓度 | ~10 μg/mL | |||
| 孵育时间 | 3 天 | |||
| 方法 | 细胞按每孔5000个接种在12孔板上，使用Scriptaid处理3天。使用Coulter计数器每天进行细胞计数。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Scriptaid按1.5 到 5.5 mg/kg剂量处理，引发病灶尺寸减小（最大跌幅45％），这种作用存在剂量依赖性，且随后降低运动和认知缺陷。即使延迟至伤后12小时再处理，也能达到类似的保护效果。运动和认知功能的保护是长期持久的，在伤后35天也能检测到类似的效果。Scriptaid处理海马和pericontusional皮层的CA3区，诱导存活的神经元增加（42％），以及它们的存活数/存活时间增加。Scriptaid处理皮层和CA3区海马神经元，抑制磷酸化-AKT（p-AKT）和磷酸化的磷酸酶，及TBI的10号染色体上删除的张力蛋白同源物（p-PTEN）降低。[6]Scriptaid按3.5 mg/kg剂量处理人类乳腺癌移植瘤MDA-MB-231模型，显著抑制肿瘤生长，减少75％肿瘤体积。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人类乳腺癌移植瘤MDA-MB-231 |
| Dosages | 3.5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔处理，连续5天，每周休息2天，持续4周 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 326.35 | 分子式 | C18H18N2O4 |
| CAS号 | 287383-59-9 | SDF | Download Scriptaid SDF |
| Smiles | C1=CC2=C3C(=C1)C(=O)N(C(=O)C3=CC=C2)CCCCCC(=O)NO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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